Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's, NSAID's) zijn geneesmiddelen die pijnstillende (pijnstillende), koortswerende en ontstekingsremmende effecten hebben.

Het mechanisme van hun werking is gebaseerd op het blokkeren van bepaalde enzymen (COX, cyclo-oxygenase), ze zijn verantwoordelijk voor de productie van prostaglandinen - chemicaliën die bijdragen aan ontsteking, koorts, pijn.

Het woord "niet-steroïde", dat is opgenomen in de naam van de groep geneesmiddelen, benadrukt het feit dat de geneesmiddelen van deze groep geen synthetische analogen zijn van steroïde hormonen - krachtige hormonale ontstekingsremmende geneesmiddelen.

De beroemdste vertegenwoordigers van NSAID's: aspirine, ibuprofen, diclofenac.

Hoe werken NSAID's?

Als pijnstillers direct met pijn vechten, verminderen NSAID's de meest onaangename symptomen van de ziekte: pijn en ontsteking. De meeste geneesmiddelen in deze groep zijn niet-selectieve remmers van het enzym cyclo-oxygenase en remmen het effect van beide isovormen (variëteiten) - COX-1 en COX-2.

Cyclo-oxygenase is verantwoordelijk voor de productie van prostaglandinen en tromboxaan uit arachidonzuur, dat op zijn beurt wordt verkregen uit de fosfolipiden van het celmembraan door het enzym fosfolipase A2. Prostaglandinen, naast andere functies, zijn bemiddelaars en regulatoren in de ontwikkeling van ontstekingen. Dit mechanisme werd ontdekt door John Wayne, die later de Nobelprijs ontving voor zijn ontdekking.

Wanneer worden deze medicijnen voorgeschreven?

In de regel worden NSAID's gebruikt om acute of chronische ontsteking gepaard gaande met pijn te behandelen. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zijn vooral populair voor de behandeling van gewrichten.

We noemen de ziekten waarvoor deze medicijnen worden voorgeschreven:

• acute jicht;
• dysmenorroe (menstruatiepijn);
• botpijn veroorzaakt door metastasen;
• postoperatieve pijn;
• koorts (koorts);
• darmobstructie;
• nierkoliek;
• matige pijn als gevolg van ontsteking of verwonding van zacht weefsel;
• lage rugpijn;
• rugpijn;
• hoofdpijn;
• migraine;
• artrose;
• reumatoïde artritis;
• pijn bij de ziekte van Parkinson.

NSAID's zijn gecontraïndiceerd bij erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, vooral in de acute fase, ernstige gestoorde lever- en nierfunctie, cytopenieën, eigenaardigheden en zwangerschap. Moet zorgvuldig worden voorgeschreven aan patiënten met bronchiale astma, evenals aan personen die eerder ongunstige reacties hebben vastgesteld bij het nemen van andere NSAID's.

Lijst met veel voorkomende NSAID's voor de behandeling van gewrichten

We vermelden de meest bekende en effectieve NSAID's die worden gebruikt om gewrichten en andere ziekten te behandelen, wanneer ontstekingsremmende en koortswerende effecten nodig zijn:

Sommige medicijnen zijn zwakker, niet zo agressief, andere zijn ontworpen voor acute artrose, wanneer dringend ingrijpen nodig is om gevaarlijke processen in het lichaam te stoppen.

Wat is het voordeel van de nieuwe generatie van NSAID's?

Bijwerkingen treden op bij langdurig gebruik van NSAID's (bijvoorbeeld bij de behandeling van osteochondrose) en bestaan ​​in het verslaan van het maagslijmvlies en de twaalfvingerige darm met de vorming van zweren en bloedingen. Dit gebrek aan niet-selectieve NSAID's heeft geleid tot de ontwikkeling van geneesmiddelen van de nieuwe generatie die alleen COX-2 (ontstekingsenzym) blokkeren en de werking van COX-1 (beschermingsenzym) niet beïnvloeden.

Geneesmiddelen van de nieuwe generatie zijn dus praktisch verstoken van ulcerogene bijwerkingen (beschadiging van het slijmvlies van de spijsverteringskanaalorganen) geassocieerd met langdurig gebruik van niet-selectieve NSAID's, maar ze verhogen het risico op trombotische complicaties.

Onder de tekortkomingen van de nieuwe generatie geneesmiddelen kan alleen worden opgemerkt hun hoge prijs, waardoor het ontoegankelijk is voor veel mensen.

NSAID's van de nieuwe generatie: lijst en prijzen

Wat is het? Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen van een nieuwe generatie werken veel selectiever, ze remmen COX-2 in grotere mate, terwijl COX-1 praktisch intact blijft. Dit verklaart de relatief hoge werkzaamheid van het medicijn, dat wordt gecombineerd met een minimale hoeveelheid bijwerkingen.

De lijst van populaire en effectieve niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen van de nieuwe generatie:

1. Movalis. Het heeft antipyretische, goed gemarkeerde pijnstillende en ontstekingsremmende werking. Het belangrijkste voordeel van dit hulpmiddel is dat het met regelmatige supervisie van een arts vrij lang kan worden ingenomen. Beschikbaar meloxicam in de vorm van een oplossing voor intramusculaire injecties, tabletten, zetpillen en zalven. Meloxicam (movalis) -tabletten zijn erg handig omdat ze langwerkend zijn en het volstaat om één tablet gedurende de dag in te nemen. Movalis, dat 20 tabletten van 15 mg bevat, kost 650-850 roebel.
2. Ksefokam. Het medicijn, gemaakt op basis van Lornoxicam. Het onderscheidende kenmerk is het feit dat het een hoog vermogen heeft om pijn te verlichten. Volgens deze parameter komt het overeen met morfine, maar het is niet verslavend en heeft geen opiaatachtig effect op het centrale zenuwstelsel. Ksefokam, dat 30 tabletten van 4 mg bevat, kost 350-450 roebel.
3. Celecoxib. Dit medicijn vergemakkelijkt sterk de toestand van de patiënt bij osteochondrose, artrose en andere ziekten, verlicht pijnsyndroom goed en bestrijdt effectief ontsteking. Celecoxib heeft een minimale of geen bijwerking op het spijsverteringsstelsel. Prijs 400 - 600 roebel.
4. Nimesulide. Het wordt met groot succes gebruikt voor de behandeling van rugpijn, artritis, enz. Het verwijdert ontstekingen, hyperemie, normaliseert de temperatuur. Het gebruik van nimesulide leidt snel tot minder pijn en een verbetering van de mobiliteit. Het wordt ook gebruikt als een zalf voor toepassing op het probleemgebied. Nimesulide, dat 20 tabletten van 100 mg bevat, kost 120-160 roebel.

Daarom worden in gevallen waarin langdurig gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen niet vereist is, gebruik gemaakt van geneesmiddelen van de oude generatie. In sommige gevallen is dit echter gewoon een gedwongen situatie, omdat maar weinig mensen de loop van de behandeling met zo'n medicijn kunnen betalen.

classificatie

Hoe worden NSAID's geclassificeerd en wat is het? Door chemische oorsprong zijn deze geneesmiddelen zure en niet-zure derivaten.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. Indo-azijnzuur-gebaseerde NSAID's - indomethacine, etodolac, sulindac;
3. Op basis van propionzuur - ketoprofen, ibuprofen;
4. Salicipates (op basis van salicylzuur) - aspirine, diflunisal;
5. Fenylazijnzuurderivaten - diclofenac, aceclofenac;
6. Pyrazolidines (pyrazolonzuur) - Analginum, metamizol-natrium, fenylbutazon.

1. alkanonen;
2. Sulfonamidederivaten.

Ook verschillen niet-steroïde geneesmiddelen in type en intensiteit van blootstelling - pijnstillend, ontstekingsremmend, gecombineerd.

Middelhoge dosis werkzaamheid

De sterkte van het ontstekingsremmende effect van middelgrote doses NSAID's kan in de volgende volgorde worden geregeld (bovenaan is de sterkste):

1. indomethacine;
2. flurbiprofen;
3. Diclofenac Natrium;
4. piroxicam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirine.

Over het analgetische effect van middelgrote doses NSAID's kan in de volgende volgorde worden gerangschikt:

1. ketorolac;
2. ketoprofen;
3. Diclofenac Natrium;
4. indomethacine;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroxicam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirine.

In de regel worden de bovengenoemde geneesmiddelen gebruikt voor acute en chronische ziekten gepaard gaande met pijn en ontsteking. Meestal worden niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen voorgeschreven voor de verlichting van pijn en de behandeling van gewrichten: artritis, artrose, verwondingen, enz.

Niet zelden worden NSAID's gebruikt voor pijnverlichting bij hoofdpijn en migraine, dysmenorroe, postoperatieve pijn, nierkoliek, enz. Vanwege het remmende effect op de synthese van prostaglandinen hebben deze geneesmiddelen ook antipyretische effecten.

Welke dosering om te kiezen?

Elke nieuwe patiënt voor deze patiënt moet als eerste worden voorgeschreven in de laagste dosis. Met een goede tolerantie in 2-3 dagen verhoogt u de dagelijkse dosis.

Therapeutische doses van NSAID's zijn in een breed bereik, en de laatste jaren is er een neiging geweest tot verhoging van enkele en dagelijkse doses van geneesmiddelen die worden gekenmerkt door de beste verdraagbaarheid (naproxen, ibuprofen), terwijl de beperkingen op de maximale doses aspirine, indomethacine, fenylbutazon en piroxicam worden gehandhaafd. Bij sommige patiënten wordt het therapeutische effect alleen bereikt bij gebruik van zeer hoge doses NSAID's.

Bijwerkingen

Langdurig gebruik van ontstekingsremmende geneesmiddelen in hoge doses kan leiden tot:

1. Verstoring van het zenuwstelsel - stemmingswisselingen, desoriëntatie, duizeligheid, lethargie, tinnitus, hoofdpijn, wazig zicht;
2. Veranderingen in het werk van het hart en de bloedvaten - hartslag, verhoogde bloeddruk, zwelling.
3. Gastritis, zweren, perforatie, gastro-intestinale bloeding, dyspeptische stoornissen, veranderingen in leverfunctie met een toename van leverenzymen;
4. Allergische reacties - angio-oedeem, erytheem, urticaria, boule dermatitis, bronchiale astma, anafylactische shock;
5. Nierfalen, verminderde plassen.

Behandeling van NSAID's moet worden uitgevoerd binnen de minimaal toegestane tijd en minimale effectieve doses.

Gebruik tijdens zwangerschap

Het wordt niet aanbevolen om geneesmiddelen van de NSAID-groep te gebruiken tijdens de zwangerschap, vooral in het derde trimester. Hoewel er geen directe teratogene effecten zijn vastgesteld, wordt aangenomen dat NSAID's voortijdige sluiting van de arteriële (Botallova) ductus en niercomplicaties bij de foetus kunnen veroorzaken. Er is ook informatie over vroegtijdige bevalling. Ondanks dit is aspirine in combinatie met heparine met succes gebruikt bij zwangere vrouwen met antifosfolipide syndroom.

Volgens de laatste gegevens van Canadese onderzoekers was het gebruik van NSAID's bij perioden tot 20 weken zwangerschap geassocieerd met een verhoogd risico op een miskraam (miskraam). Volgens de resultaten van het onderzoek nam het risico van een miskraam met 2,4 maal toe, ongeacht de dosis van het ingenomen medicijn.

movalis

De leider onder niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen kan Movalis worden genoemd, die een lange periode van actie heeft en die is toegestaan ​​voor langdurig gebruik.

Het heeft een uitgesproken ontstekingsremmend effect dat je in staat stelt het in te nemen met artrose, spondylitis ankylopoetica, reumatoïde artritis. Niet verstoken van pijnstillers, antipyretische eigenschappen, beschermt kraakbeenweefsel. Het wordt gebruikt voor kiespijn, hoofdpijn.

Bepaling van de dosering, wijze van toediening (tabletten, injecties, zetpillen) is afhankelijk van de ernst, het type van de ziekte.

celecoxib

Specifieke remmer van COX-2, met een uitgesproken ontstekingsremmend en analgetisch effect. Bij gebruik in therapeutische doses heeft de gastro-intestinale mucosa bijna geen negatief effect, omdat het een zeer lage affiniteit heeft voor COX-1 en daarom geen schending van de synthese van constitutionele prostaglandinen veroorzaakt.

In de regel wordt celecoxib ingenomen in een dosering van 100-200 mg per dag in 1-2 doses. De maximale dagelijkse dosis is 400 mg.

indomethacine

Verwijst naar de meest effectieve manier van niet-hormonale actie. Bij artritis verlicht indomethacin pijn, vermindert zwelling van de gewrichten en heeft het een sterk ontstekingsremmend effect.

De prijs van het medicijn, ongeacht de vorm van afgifte (tabletten, zalven, gels, rectale zetpillen) is vrij laag, de maximale kosten van tabletten is 50 roebel per verpakking. Bij het gebruik van het medicijn moet voorzichtig zijn, want het heeft een aanzienlijke lijst van bijwerkingen.

In de farmacologie is indomethacine verkrijgbaar onder de namen Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen combineert relatieve veiligheid en het vermogen om effectief temperatuur en pijn te verminderen, dus geneesmiddelen op basis daarvan worden zonder recept verkocht. Als koorts wordt ibuprofen ook gebruikt voor pasgeborenen. Het is bewezen dat het de temperatuur beter vermindert dan andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Bovendien is ibuprofen een van de populairste zelfzorggeneesmiddelen. Als een ontstekingsremmend middel wordt het niet zo vaak voorgeschreven, echter, het medicijn is heel populair in reumatologie: het wordt gebruikt voor de behandeling van reumatoïde artritis, artrose en andere aandoeningen van de gewrichten.

De populairste handelsnamen voor ibuprofen zijn Ibuprom, Nurofen, MIG 200 en MIG 400.

diclofenac

Misschien een van de meest populaire NSAID's, gemaakt in de jaren 60. De vorm van afgifte - tabletten, capsules, injectie, zetpillen, gel. Deze remedie voor de behandeling van gewrichten combineert goed zowel hoge pijnbestrijding als hoge ontstekingsremmende eigenschappen.

Beschikbaar onder de namen Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen en anderen.

ketoprofen

Naast de hierboven genoemde geneesmiddelen, omvat een groep geneesmiddelen van het eerste type, niet-selectieve NSAID's, dat wil zeggen COX-1, een dergelijk geneesmiddel als ketoprofen. Door de kracht van zijn werking is het in de buurt van ibuprofen en wordt het geproduceerd in de vorm van tabletten, gel, aerosol, crème, oplossingen voor uitwendig gebruik en voor injectie, rectale zetpillen (zetpillen).

Je kunt dit product kopen onder de handelsnamen Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax en Flexen.

aspirine

Acetylsalicylzuur vermindert het vermogen om bloedcellen aan elkaar te lijmen en de vorming van bloedstolsels. Bij het nemen van aspirine, vloeibaar wordt het bloed en de bloedvaten uitbreiden, wat leidt tot verlichting van de toestand van de persoon met hoofdpijn en intracraniële druk. De werking van het medicijn vermindert de energievoorziening in de ontsteking en leidt tot de verzwakking van dit proces.4

Aspirine is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 15 jaar, omdat een complicatie in de vorm van extreem ernstig Reye-syndroom, waarbij 80% van de patiënten sterft, mogelijk is. De overige 20% van de overlevende baby's kunnen vatbaar zijn voor epilepsie en mentale retardatie.

Alternatieve geneesmiddelen: chondroprotectors

Heel vaak worden chondroprotectors voorgeschreven voor de behandeling van gewrichten, bijvoorbeeld het medicijn Don. Mensen begrijpen het verschil tussen NSAID's en chondroprotectors vaak niet. NSAID's verlichten snel pijn, maar ze hebben ook veel bijwerkingen. En chondroprotectors beschermen kraakbeenweefsel, maar ze moeten gedurende 2-3 maanden worden ingenomen.

De samenstelling van de meest effectieve chondroprotectors omvat 2 stoffen - glucosamine en chondroïtine.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen

NSAID's behoren tot de meest gewilde geneesmiddelen. Hun artsen in het Yusupov-ziekenhuis worden voorgeschreven aan patiënten met ontstekingsziekten, ernstige pijn, hoge koorts. Tegelijkertijd gebruiken artsen pijnstillers die niet zijn gerelateerd aan NSAID's voor analgesie. Anders dan opioïde analgetica zijn NSAID's niet verslavend.

Om de indicaties en contra-indicaties voor het gebruik van NSAID's in het Yusupov-ziekenhuis te bepalen, voeren ze een uitgebreid onderzoek uit van patiënten met behulp van moderne apparaten van toonaangevende internationale fabrikanten. Deskundigen uit verschillende landen, die de rating van NSAID's bepalen op basis van hun kracht, zijn unaniem van mening dat de verschillen in effectiviteit als verdovingsmiddel en ontstekingsremmende geneesmiddelen relatief klein zijn. Wat is een NSAID-behandeling? Hoogleraren, artsen van de hoogste categorie van het Yusupov-ziekenhuis vormen een individueel schema voor de behandeling van patiënten, gebruiken NSAID's die zijn geregistreerd in de Russische Federatie.

Bijwerkingen van NSAID's

Bijwerkingen van NSAID's worden ongelijk uitgedrukt. Alle klassieke NSAID's kunnen de bloeddruk verhogen vanwege het effect op de prostaglandinen van de nieren en de effectiviteit van de meeste antihypertensiva verminderen: angiotensine-converterende enzymremmers, β-blokkers, diuretica (met uitzondering van calciumkanaalblokkers). COX-2-remmers hebben geen invloed op de bloeddruk en de effectiviteit van geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie.

Artsen van het Yusupov-ziekenhuis houden bij het kiezen van de optimale NSAID's rekening met de interactie van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen met andere geneesmiddelen die de patiënt krijgt voor de behandeling van de onderliggende pathologie. Alle leden van de NSAID-groep worden gekenmerkt door bijwerkingen die optreden als gevolg van blokkering van het COX-enzym. Het verdovende en ontstekingsremmende effect van NSAID's wordt geassocieerd met de onderdrukking van de functie van de "induceerbare" vorm van COX-2, die verantwoordelijk is voor de overmatige productie van prostaglandinen, de belangrijkste bemiddelaars van ontsteking en pijn op het gebied van het pathologische proces. Selectieve COX-2-remmers zijn inferieur in de manifestatie van directe effecten door niet-selectieve NSAID's, maar in hun nadelige reacties zijn ze minder agressief voor het maagdarmkanaal. Een significant risico op het ontwikkelen van complicaties van het cardiovasculaire systeem komt voor bij patiënten die zeer selectieve COX-2-remmers nemen.

Artsen evalueren het reële risico op bijwerkingen bij langdurig gebruik van NSAID's. In de eerste plaats tussen de complicaties zet NPVS-gastropathie - een specifieke pathologie van het bovenste deel van het maagdarmkanaal. Het wordt gekenmerkt door het verschijnen van erosies, zweren van het slijmvlies van de maag en twaalfvingerige darm, maagrampen - perforatie van de orgaanwand en bloeding.

Om de negatieve effecten van NSAID's op het maagslijmvlies en duodenumzweren te voorkomen of te minimaliseren, gebruiken artsen van het Yusupov-ziekenhuis twee benaderingen: ze gebruiken de veiligste NSAID's en combineren het gebruik van geneesmiddelen met antisecretoire middelen (prostaglandineremmers of synthetische analogen van prostaglandinen). Reumatologie houdt zich aan de aanbevelingen van de American Rheumatology Association uit 2002:

• met een hoog risico op beschadiging van het slijmvlies van de gastroduodenale zone tijdens het gebruik van klassieke npvs, worden selectieve COX-2-remmers voorgeschreven in combinatie met protonpompremmers;
• als er één risicofactor is, zijn deze alleen beperkt tot de selectieve remmer COX-2;
• bij laag risico worden niet-selectieve NSAID's gebruikt.

Bijwerkingen van NSAID's aan de kant van het cardiovasculaire systeem kunnen zich manifesteren door een hartinfarct, plotselinge coronaire sterfte en ischemische beroerte.

Het werkingsmechanisme van NSAID's

De belangrijkste factor die de werking van NSAID's bepaalt, is hun vermogen om de productie van prostaglandinen uit arachidonzuur te remmen door het enzym cyclo-oxygenase te remmen. Prostaglandinen verhogen pijngevoeligheid en hyperthermie, zijn betrokken bij de schending van de microcirculatie, de ontwikkeling van oedeem. Thromboxane is een krachtige factor voor de adhesie van bloedplaatjes aan multicellulaire formatie. Het pathologische effect van prostaglandinen wordt versterkt door vrije radicalen. Ze worden gevormd tijdens de enzymatische oxidatie van arachidonzuur en schade aan de celmembranen.

De rol van beide isovormen van cyclo-oxygenase (COX-1, COX-2) in de transformaties van arachidonzuur in normale en pathologische omstandigheden is anders. COX-1 is constant aanwezig in de weefsels. Ze is betrokken bij de synthese van prostaglandinen die het maagslijmvlies beschermen tegen schade die de bloedstroom in de nier reguleert. Bijwerkingen van NSAID's zijn geassocieerd met remming van COX-1 en een afname van de fysiologische regulatoire effecten van prostaglandinen.

COX-2 is alleen aanwezig in een structureel enzym in bepaalde organen: de hersenen, nieren, het vrouwelijke voortplantingssysteem. COX-2-productie neemt toe onder invloed van immuunbemiddelaars die betrokken zijn bij de ontwikkeling van ontstekingen. Dientengevolge neemt de synthese van pro-inflammatoire prostaglandinen toe, hetgeen de activiteit van ontstekingsmediatoren, irriterende pijnreceptoren in de pathologische focus, die bijdragen aan de groei en vernietiging van weefsels, versterkt. Het ontstekingsremmende effect van NSAID's is te wijten aan remming van COX-2.

Risicofactoren voor de ontwikkeling van complicaties bij het nemen van NSAID's

De meeste van de ernstige complicaties die gepaard gaan met het nemen van NSAID's, komen voor bij personen met een genetische aanleg. Het risico op het ontwikkelen van levensbedreigende pathologieën van het spijsverterings- en cardiovasculaire systeem is veel hoger met bepaalde risicofactoren. Risicofactoren voor gastropathie zijn onder andere:

• ouder dan 60 jaar;
• gastritis of Helicobacter pylori-infectie;
• een geschiedenis van maagzweren;
• roken;
• alcoholmisbruik;
• duur van de behandeling;
• het gebruik van hoge doses NSAID's;
• concomitante ziekten;
• gebruik van anticoagulantia en glucocorticoïden.

Sommige risicofactoren houden verband met een relatief gematigd risico en andere met een hoge waarschijnlijkheid van complicaties. Ze worden door de artsen van het Yusupov-ziekenhuis in aanmerking genomen bij het plannen van de strategie voor het gebruik van NSAID's in elk afzonderlijk geval. Het minste risico op het ontwikkelen van de pathologie geassocieerd met het nemen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen bij patiënten zonder risicofactoren. Verbetert de verdraagbaarheid van de inname van NSAID's door drugs tijdens of na een maaltijd, het drinken van veel water, het gebruik van enterische vormen.

Artsen van de neurologiekliniek schrijven nieuwe veilige niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen voor aan patiënten, gebruiken minimaal effectieve doses medicijnen, gebruiken gecombineerde NSAID's, bijvoorbeeld ASAMI (ASA + sucralfaat), artrotec (diclofenac met misoprostol). Om de meest effectieve en veilige NSAID's te selecteren, kunt u een arts raadplegen door een afspraak te maken via de telefoon in het Yusupov-ziekenhuis.

Bijwerkingen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

1. Ulcerogene werking (laesie van het maag-darmkanaal) is de meest voorkomende en gevaarlijke bijwerking. Het is slechts gedeeltelijk te wijten aan het lokale schadelijke effect van geneesmiddelen op het maagslijmvlies, voornamelijk als gevolg van het niet-selectieve effect op het COX-1-enzym als een gevolg van systemische actie. Het vermogen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen om COX-1 te blokkeren, leidt tot de ontwikkeling van gastropathie, ulceratie van de maag, bloeding. Complicaties van dit type zijn soms asymptomatisch, zonder pijn, misselijkheid, brandend maagzuur, zonder een gevoel van ongemak en andere typische symptomen van laesies van het maagdarmkanaal. Gastrotoxiciteit kan niet alleen optreden bij orale toediening, maar ook bij parenterale en rectale toediening.

Een maagzweer komt voor bij 60% van de patiënten die regelmatig niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen gebruiken. Over het algemeen worden bijwerkingen waargenomen bij ongeveer een derde van de patiënten. In 5% van de gevallen vormen ze een ernstige bedreiging voor het leven. Erosies en zweren van het slijmvlies van het maagdarmkanaal op de achtergrond van het ontvangen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen bij kinderen ontwikkelen zich met bijna dezelfde frequentie (20-30%) als bij volwassenen, maar leiden zelden tot complicaties. Momenteel gemarkeerd het specifieke syndroom van NSAID's-gastroduodenopathie.

Risicofactoren voor de ontwikkeling van laesies van het maagdarmkanaal bij de benoeming van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen:

● - ouder dan 65 jaar. Ouderdom is de belangrijkste van de vele factoren die bijdragen aan de ontwikkeling van gastropathie geassocieerd met de ontvangst van niet-selectieve niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Het risico om deze complicaties te ontwikkelen stijgt met de leeftijd jaarlijks met 4%.

● - maagzweer in de geschiedenis.

● - Hoge doses of gelijktijdig gebruik van verschillende niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Langdurige therapie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

● - Gelijktijdige therapie met glucocorticosteroïden. In combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en glucocorticosteroïden ontwikkelen erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal 10 keer vaker dan met alleen niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen.

● - Vrouwelijk geslacht. Het is bewezen dat vrouwen gevoeliger zijn voor de nadelige effecten van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

● - roken, alcohol drinken.

● - Beschikbaarheid van H. pylori.

De volgende geneesmiddelen zijn het gevaarlijkst in termen van ulcerogene werking: ketoprofen, indomethacine, piroxicam, aspirine (gecomprimeerde tabletten), naproxen.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen moeten na een maaltijd worden voorgeschreven, nadat u het geneesmiddel gedurende 15 minuten hebt ingenomen, is het raadzaam niet naar bed te gaan om slokdarmontsteking te voorkomen.

2. Nefrotoxiciteit. Verminderde nierfunctie komt tot uiting in de vorm van:

a) blokkade van prostaglandinesynthese in de nieren, die vasoconstrictie veroorzaakt en de bloedstroom van de nieren verstoort (gemanifesteerd door vochtretentie in het lichaam, proteïnurie, hematurie, verhoogde bloeddruk). Het meest uitgesproken effect op de renale bloedstroom heeft fenylbutazon (butadione) en indomethacine.

b) Directe effecten op het nierparenchym, veroorzaakt interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom, papilla-necrose ("analgetische nefropathie"). De gevaarlijkste hiervan is analgin.

Sulindak en paracetamol hebben het minste effect op de renale bloedstroom.

3. Hematotoxiciteit ontstaat als gevolg van een nadelig effect op het beenmerg, het meest kenmerkend voor pyrazolidines en pyrazolonen. De meest verschrikkelijke complicaties van hun gebruik zijn aplastische anemie en agranulocytose.

4. Hemorrhagic syndrome (coagulopathy) - niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen remmen de aggregatie van bloedplaatjes en hebben een matig anticoagulerend effect als gevolg van remming van protrombinevorming in de lever. met de benoeming van niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (met name langdurig), kunnen bloedingen (gastro-intestinaal, tandvlees, baarmoeder, hemorroïden) ontstaan. In grotere mate heeft dit effect aspirine.

5. Neurotoxisch effect - penetratie van de bloed-hersenbarrière, de geneesmiddelen hebben een effect op het centrale zenuwstelsel - hoofdpijn, duizeligheid, slapeloosheid, opwinding, prikkelbaarheid, ongewone vermoeidheid, slaperigheid, bedwelming, remming van reflexactiviteit, depressie, perifere neuropathie. Deze bijwerking is meer gerelateerd aan indomethacine en fenylbutazon, dus deze geneesmiddelen mogen niet op poliklinische basis worden toegediend aan mensen van wie het beroep meer aandacht vereist.

6. Hepatotoxiciteit - ernstige veranderingen in de activiteit van transaminasen en andere leverenzymen, gemanifesteerd door geelzucht, hepatitis, kunnen optreden. Een speciale leverschade die optreedt zonder geelzucht, maar met een hoog niveau van leverenzymen met de snelle ontwikkeling van leverfalen in combinatie met ernstige encefalopathie, convulsies, hersenoedeem, wordt het Ray (Rayya) -syndroom genoemd. Deze complicatie ontwikkelt zich alleen in de pediatrische praktijk, voornamelijk bij kinderen onder de 5 - 6 jaar. Bij volwassen patiënten wordt het syndroom van Ray niet waargenomen. risicofactoren voor de ontwikkeling van deze complicatie zijn hyperthermie en de aanwezigheid van een virale infectie (influenza, waterpokken, ARVI). Het syndroom van Reye ontwikkelt zich wanneer niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (aspirine, analgin) worden voorgeschreven aan kinderen met een virale infectie, het geeft een hoog sterftecijfer (tot 80%).

7. Allergische reacties - jeuk, huiduitslag, urticaria, angio-oedeem, syndroom van Lyell (epidermale necrolyse - loslating van de oppervlakkige lagen van de huid), Stevens-Johnson-syndroom (acute toxische erytrodermie - roodheid van de huid en slijmvliezen met een toename van de lichaamstemperatuur, erytrodermie, roodheid van de huid en slijmvliezen met een toename van de lichaamstemperatuur en erytrodermie) en vesikeluitslag), bronchospasme, "aspirine-astma". Het syndroom van Lyell en het Stevens-Johnson-syndroom - ernstige huidletsels, beginnen met het verschijnen van een bulleuze uitslag als reactie op medicatie, die geleidelijk verandert in een onthechting van de necrotische epidermis. Deze syndromen verschillen in het gebied van de laesie: met een laesie van maximaal 30% van het oppervlak van de huid en slijmvliezen ontwikkelt het Stevens-Johnson-syndroom zich, met een laesiegebied van meer dan 30% van het Lyell-syndroom. Het Lyell-syndroom wordt gekenmerkt door een ernstig beloop en een hoge mortaliteit. Huidverschijnselen komen vaker voor met pyrazolidine en pyrazolon. Bij 5 - 20% van de personen met bronchiale astma is er een verhoogde gevoeligheid voor aspirine en andere niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen.

8. Zowel niet-selectieve als selectieve COX-remmers, voorgeschreven voor fracturen als pijnstillers, vertragen de ontwikkeling van het beenmerg, remming van COX - 2. Er wordt aangenomen dat dit enzym het proces van osteoblasten splitsen dat botweefsel herstelt. Dit schept bepaalde beperkingen voor het voorschrijven van deze groep geneesmiddelen voor ouderen. Sommige niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (indomethacine, diclofenac) kunnen de vernietiging van kraakbeen en botweefsel verbeteren.

9. Ongewenste effecten van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen tijdens de zwangerschap. Aanvaarding van niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen in de vroege stadia van de zwangerschap (zelfs één keer per week) heeft een nadelig effect op de foetus - een teratogeen effect, voornamelijk te wijten aan sedimentaire afwijkingen bij de pasgeborene.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen remmen de synthese van prostaglandinen die het myometrium stimuleren, dus het gebruik ervan kan de zwangerschap verlengen en de loop van de bevalling vertragen. Wanneer gebruikt in de late zwangerschap kan pulmonale hypertensie veroorzaken bij de pasgeborene als gevolg van vroegtijdige sluiting van het kanaalkanaal (gebruik van indomethacine is bijzonder gevaarlijk). Aspirine kan tijdens de bevalling bloedingen veroorzaken.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zijn gecontraïndiceerd in erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, vooral in het acute stadium, met een duidelijke verminderde lever- en nierfunctie, cytopenieën, eigenaardigheden, zwangerschap.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Bijwerkingen

De belangrijkste bijwerkingen van NSAID's (volgens J.G. Hardin en G.L. Longenecker, 1992)

Symptomen van laesies van het bovenste en onderste deel van het maagdarmkanaal

Slecht gecorreleerd met de ontwikkeling van bloedingen en detecteerbare laesies.

Erosies en zweren in de maag

Verslapping van de dikke darm en de dunne darm

Veroorzaakt latent bloedverlies en bloedarmoede door ijzertekort

Salicylaten, diflunisal; zelden wanneer andere NSAID's worden gebruikt

Astma en urticaria; zelden instorten

Jeuk, niet-specifieke uitslag; mag niet geassocieerd zijn met NSAID's

Meestal matige asymptomatische verhoging van leverenzymen

Zelden in groepen met een laag risico; vaak bij patiënten met oedeem, nierfalen, hyperkaliëmie

Interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom; meestal indomethacine en fenoprofen

Waarschuwing!
Diagnose en behandeling alleen voorschrijven door een arts met persoonlijk overleg.
Wetenschappelijk en medisch nieuws over de behandeling en preventie van ziekten bij volwassenen en kinderen.
Buitenlandse klinieken, ziekenhuizen en resorts - onderzoek en revalidatie in het buitenland.
Bij het gebruik van materialen van de site - de actieve link is vereist.

Bijwerkingen van NSAID's

De algemene eigenschap van NSAID's is een tamelijk hoge absorptie en biologische beschikbaarheid, indien oraal in te nemen. Alleen Acetylsalicylzuur en Diclofenac hebben een biologische beschikbaarheid van 30-70%, ondanks een hoge mate van absorptie.

De eliminatiehalfwaardetijd voor de meeste NSAID's is 2-4 uur, maar langdurige geneesmiddelen die in het lichaam circuleren, zoals fenylbutazon en piroxicam, kunnen 1-2 keer per dag worden toegediend. Alle NSAID's, met uitzondering van acetylsalicylzuur, worden gekenmerkt door een hoge mate van binding aan plasmaproteïnen (90-99%), die, wanneer ze in wisselwerking staan ​​met andere geneesmiddelen, kunnen leiden tot een verandering in de concentratie van hun vrije fracties in het bloedplasma.

NSAID's worden in de lever meestal gemetaboliseerd, hun metabolieten worden uitgescheiden door de nieren. Producten van het NSAID-metabolisme bezitten gewoonlijk geen farmacologische activiteit.

Sommige NSAID's ("indomethacine", "ibuprofen", "naproxen") worden met 10-20% onveranderd uit het lichaam verwijderd en daarom kan de staat van de uitscheidingsfunctie van de nieren hun concentratie en het uiteindelijke klinische effect aanzienlijk veranderen. De mate van verwijdering van NSAID's hangt af van de grootte van de geïnjecteerde dosis en de pH van de urine. Omdat veel preparaten van deze groep zwakke organische zuren zijn, worden ze sneller uitgescheiden in de alkalische reactie van urine dan in zuur.

1. Reumatische aandoeningen

Reuma (reumatische koorts), reumatoïde artritis, jichtachtige en psoriatische artritis, spondylitis ankylopoetica (ziekte van Bechterew), syndroom van Reiter.

Houd er rekening mee dat NSAID's met reumatoïde artritis alleen een symptomatisch effect hebben, zonder het verloop van de ziekte te beïnvloeden. Ze zijn niet in staat de voortgang van het proces te stoppen, remissie te veroorzaken en de ontwikkeling van gewrichtsmisvormingen te voorkomen. Tegelijkertijd is de verlichting die NSAID's bieden aan patiënten met reumatoïde artritis zo belangrijk dat geen van hen zonder deze medicijnen kan. Met grote collagenose (systemische lupus erythematosus, sclerodermie, enz.) Zijn NSAID's vaak niet effectief.

2. Niet-reumatische aandoeningen van het bewegingsapparaat

Artrose, myositis, tendovaginitis, trauma (huishouden, sport). Vaak is onder deze omstandigheden het effectieve gebruik van lokale NSAID-doseringsvormen (zalven, crèmes, gels).

3. Neurologische ziekten. Neuralgie, radiculitis, ischias, spit.

4. Nier, leverkoliek.

5. Pijnsyndroom van verschillende etiologieën, waaronder hoofdpijn, kiespijn, postoperatieve pijn.

6. Koorts (gewoonlijk bij lichaamstemperatuur boven 38,5 ° C).

7. Preventie van arteriële trombose.

I. Van het maag-darmkanaal

Het belangrijkste negatieve kenmerk van alle NSAID's is het hoge risico op bijwerkingen van het maag-darmkanaal. Bij 30-40% van de patiënten die NSAID's krijgen, worden dyspeptische stoornissen opgemerkt, bij 10-20% - erosie en maag- en darmzweren, bij 2-5% - bloeding en perforatie.

Momenteel gemarkeerd een specifiek syndroom - NSAID-gastroduodenopathie. Het is slechts ten dele toe te schrijven aan het lokale schadelijke effect van NSAID's (de meeste zijn organische zuren) op het slijmvlies en is voornamelijk te wijten aan de remming van het COX-1-isoenzym als gevolg van de systemische werking van de geneesmiddelen. Daarom kan gastrotoxiciteit optreden bij elke route van toediening van NSAID's.

De laesie van het maagslijmvlies vindt plaats in 3 fasen: 1. Remming van prostaglandinesynthese in het slijmvlies; 2. Verminderde prostaglandine-gemedieerde productie van beschermend slijm

en bicarbonaten; 3. Het uiterlijk van erosies en zweren, die gecompliceerd kunnen worden door bloeding of perforatie.

Schade is vaak gelokaliseerd in de maag, voornamelijk in de antrale of prepylorische sectie. Klinische symptomen van NSAID-gastroduodenopathie bij bijna 60% van de patiënten, vooral ouderen, zijn afwezig, dus de diagnose wordt in veel gevallen vastgesteld met fibrogastroduodenoscopie. Tegelijkertijd wordt in veel patiënten met dyspeptische klachten mucosale schade niet gedetecteerd. De afwezigheid van klinische symptomen bij NSAID's - gastroduodenopathie is geassocieerd met het analgetische effect van geneesmiddelen. Daarom worden patiënten, vooral ouderen, die geen nadelige gebeurtenissen van het maagdarmkanaal ervaren tijdens langdurige toediening van NSAID's, beschouwd als een verhoogd risico op het ontwikkelen van ernstige complicaties van NSAID's - gastroduodenopathie (bloeding, ernstige bloedarmoede) en vereisen bijzonder zorgvuldige monitoring, inclusief endoscopische studie.

Risicofactoren voor gastrotoxiciteit: vrouwen, ouder dan 60 jaar, roken, alcoholmisbruik, familiale voorgeschiedenis van zweren, gelijktijdig optredende ernstige hart- en vaatziekten, gelijktijdige inname van glucocorticoïden, immunosuppressiva, anticoagulantia, langdurige NSAID-therapie, hoge doses of gelijktijdig gebruik van twee of meer NSAID's. gastrotoxiciteit heeft aspirine, indomethacine en

piroxicam, ketorolac, de kleinste - ibuprofen, paracetamol. Voor de preventie van deze manifestaties is noodzakelijk:

1. Neem NSAID's in na de maaltijd en drink veel water

2. Gelijktijdige afspraak met NSAID's van geneesmiddelen die het slijmvlies beschermen

het membraan van het maagdarmkanaal (maagzuurremmers, H2-blokkers, enz.)

3. Veranderen van de tactiek van het gebruik van NSAID's dwz overschakelen op parenterale toediening (hoewel dit het probleem niet volledig oplost, maar de manifestaties van gastroduodenopathie alleen verlicht)

4. Gebruik van selectieve NSAID's: meloxicam, nimesulide dat COX-2 selectief blokkeert

II. Nefrotoxiciteit is de op een na grootste groep van ongewenste NSAID-reacties. NSAID's verslechteren de renale bloedstroom en hebben een direct effect op het parenchym van de nieren, vaak tegen de achtergrond van een bestaande pathologie. De gevaarlijkste in dit opzicht, analgin, indomethacin.

Indomethacine en fenylbutazon hebben het meest uitgesproken effect op de renale bloedstroom.

NSAID's kunnen een direct effect hebben op het nierparenchym, waardoor interstitiële nefritis (de zogenaamde "analgetische nefropathie") ontstaat. De gevaarlijkste in dit opzicht is fenacetine. Mogelijk ernstige schade aan de nieren tot de ontwikkeling van ernstig nierfalen. De ontwikkeling van acuut nierfalen met het gebruik van NSAID's als gevolg van acute allergische interstitiële nefritis wordt beschreven.

Risicofactoren voor nefrotoxiciteit: leeftijd ouder dan 65 jaar, levercirrose, eerdere nierpathologie, verlaagd bloedvolume, langdurige NSAID-therapie, gelijktijdige diuretische therapie.

III. Hematotoxiciteit. Overtreding van bloedvorming manifesteert zich door een afname van het gehalte aan leukocyten in het bloed (leukopenie, agranulocytose), bloedplaatjes (trombocytopenie), minder vaak erytrocyten (anemie). De meeste van deze aandoeningen komen tot uiting in de toepassing van dipyron. Daarom is het controleren van de staat van het bloed een voorwaarde voor langdurige NSAID-therapie. Meest kenmerkend voor pyrazolidines en pyrazolones. De meest verschrikkelijke complicaties van hun gebruik zijn aplastische anemie en agranulocytose.

IV. Coagulopathie. NSAID's remmen de aggregatie van bloedplaatjes en hebben een matig anticoagulerend effect door de vorming van protrombine in de lever te remmen. Als gevolg hiervan kan bloedingen optreden, vaker uit het maag-darmkanaal, bloedingen, het verschijnen van bloed in de urine. Dit effect wordt gebruikt om trombose te voorkomen bij ischemische hartziekten (aspirine).

V. Hepatotoxiciteit. Veranderingen in de activiteit van transaminasen en andere enzymen kunnen worden opgemerkt. In ernstige gevallen - geelzucht, hepatitis. Kinderen kunnen het Ray-syndroom ontwikkelen wanneer ze aspirine nemen (leverschade met ernstige encefalopathie en hersenoedeem).

VI. Neurotoxiciteit. Gemanifesteerd door duizeligheid, stupor, gerinkel en oorsuizen. Deze manifestaties zijn het meest kenmerkend voor aspirine, indomethacine.

VII. Allergische reacties. Huiduitslag, angio-oedeem, anafylactische shock, syndromen van Lyell en Stevens-Johnson, allergische interstitiële nefritis, enz. Kunnen NSAID's veroorzaken, maar vaker met aspirine en dipyron. Huidverschijnselen komen vaker voor met pyrazolonen en pyrazolidines. Bronchospasme ontwikkelt zich in de regel bij patiënten met bronchiale astma en, vaker, bij het gebruik van aspirine. Het kan worden veroorzaakt door allergische mechanismen.

VIII. Verzwak de samentrekking van de spieren van de baarmoeder. Verleng de zwangerschap en verleng de loop van de bevalling.

IX. Teratogeen effect. Gemanifesteerd door afwijkingen van het cardiovasculaire systeem bij de foetus bij het gebruik van NSAID's in de vroege stadia van de zwangerschap.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van maagzweren en darmzweren in de acute fase, zwangerschap, ernstige schade aan de lever en nieren, leukopenie, hemorrhagische diathese. Voorzichtigheid is geboden aan deze geneesmiddelen voor personen met een neiging tot allergische reacties en kinderen.

Vormen van productie van NSAID's

Synoniem: Ortophen-tabletten 25 mg, binnen 3 p / s na het eten Ampullen 2,5% - 3 ml / m

Synoniem: Brufenum tabletten 200.400 en 600 mg, binnen 3 p / s na de maaltijd

Synoniem: Feldene Capsules 20 mg oraal 1 p / s Zetpillen: 20 mg rectaal 1 p / s

Synoniem: Naproxi-tabletten 250 en 500 mg oraal 3 p / s na de maaltijd

Cynoniem: Metindol-tabletten 25 mg binnenin. Capsules 25 mg oraal 3 p / s na de maaltijd Zetpillen 100 mgrealno 3 p / s

Synoniem: Movalis-tabletten 7,5 en 15 mg 1 p / s tijdens de maaltijd

Nabumeton-tabletten 500 en 750 mg 1 p / s na de maaltijd

Synoniem: Celebrex Capsules 100 en 200 mg 2 p / s na de maaltijd

Alles over niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's, NSAID's)

Deze uitgebreide categorie geneesmiddelen, gecombineerd met de afgekorte term NSAID's, staat in de eerste plaats op het gebied van de frequentie van medische voorschriften bij verschillende ontstekingsziekten die gepaard gaan met pijn.

De populariteit van NSAID's is verklaarbaar:

• medicijnen remmen snel pijn, hebben antipyretische en anti-inflammatoire effecten;
• moderne hulpmiddelen zijn verkrijgbaar in verschillende doseringsvormen: ze worden geschikt gebruikt in de vorm van zalven, gels, sprays, injecties, capsules of zetpillen;
• veel van de medicijnen in deze groep kunnen zonder recept worden gekocht.

Ondanks de beschikbaarheid en algemene publiciteit zijn NSAID's helemaal geen veilige groep medicijnen. Ongecontroleerde ontvangst en zelf-voorschrijven door patiënten kan het lichaam meer kwaad dan goed doen. Voorgeschreven medicatie moet dokter zijn!

NSAID-classificatie

De groep niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen is zeer uitgebreid en omvat een verscheidenheid aan geneesmiddelen die divers zijn in de chemische structuur en werkingsmechanismen.

De studie van deze groep begon in de eerste helft van de vorige eeuw. Zijn allereerste vertegenwoordiger is acetylsalicylzuur, het actieve ingrediënt waarvan salicyline is, dat in 1827 werd geïsoleerd uit wilgenschors. Na 30 jaar hebben wetenschappers geleerd om dit medicijn en zijn natriumzout te synthetiseren - dezelfde aspirine, die zijn niche op de schappen van de apotheek inneemt.

Momenteel worden in de klinische geneeskunde meer dan 1000 soorten geneesmiddelen aangemaakt op basis van NSAID's.

De volgende aanwijzingen kunnen worden onderscheiden in de classificatie van deze geneesmiddelen:

Chemische structuur

NSAID's kunnen worden afgeleid:

• carbonzuren (salicylzuur - aspirine, azijnzuur - Indomethacine, Diclofenac, ketorolac, propionzuur - ibuprofen, naproxen, nicotinezuur - niflumzuur);
• pyrozalonen (fenylbutazon);
• oxycam (piroxicam, meloxicam);
• Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib);
• sulfonaniliden (Nimesulide);
• alkanonen (Nabumeton).

Volgens de ernst van de strijd tegen ontstekingen

Het belangrijkste klinische effect voor deze groep geneesmiddelen is ontstekingsremmend, dus een belangrijke classificatie van NSAID's is er een die rekening houdt met de sterkte van dit effect. Alle geneesmiddelen die tot deze groep behoren, zijn onderverdeeld in het bezit van:

• uitgesproken ontstekingsremmende werking (aspirine, indomethacine, diclofenac, aceclofenac, nimesulide, meloxicam);
• zwakke ontstekingsremmende werking of niet-narcotische analgetica (Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

Over remming van COX

COX of cyclo-oxygenase is een enzym dat verantwoordelijk is voor een cascade van transformaties die de productie van ontstekingsmediatoren bevorderen (prostaglandinen, histamine, leukotriënen). Deze stoffen ondersteunen en versterken het ontstekingsproces, verhogen de weefselpermeabiliteit. Er zijn twee soorten enzym: COX-1 en COX-2. COX-1 is een "goed" enzym dat bijdraagt ​​tot de productie van prostaglandinen die de gastro-intestinale mucosa beschermen. COX-2 is een enzym dat de synthese van ontstekingsmediatoren bevordert. Afhankelijk van het type COX dat het medicijn blokkeert, stoot u uit:

• niet-selectieve COX-remmers (Butadion, Analgin, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Ze blokkeren beide COX-2, waardoor ze ontstekingen verlichten, en COX-1 - het resultaat van langdurig gebruik zijn ongewenste bijwerkingen van het maagdarmkanaal;

• selectieve COX-2-remmers (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Selectief alleen het COX-2-enzym blokkeren, terwijl de synthese van prostaglandinen wordt verminderd, maar geen gastrotoxisch effect hebben.

Volgens recente studies wordt een ander derde type enzym, COX-3, gevonden, dat zich in de hersenschors en het hersenvocht bevindt. Acetaminophen (aceclofenac) wordt selectief door dit enzym beïnvloed.

Werkingsmechanisme en effecten

Het belangrijkste werkingsmechanisme van deze groep geneesmiddelen is remming van het enzym cyclo-oxygenase.

Ontstekingsremmend effect

Ontsteking wordt gehandhaafd en ontwikkelt zich met de vorming van specifieke stoffen: prostaglandinen, bradykinine, leukotriënen. In het ontstekingsproces van arachidonzuur met deelname van COX-2 worden prostaglandinen gevormd.

Naast COX-2 kunnen NSAID's ook COX-1 blokkeren, dat ook betrokken is bij de synthese van prostaglandinen, maar noodzakelijk is om de integriteit van de gastro-intestinale mucosa te herstellen. Als het medicijn beide varianten van het enzym blokkeert, kan het een negatief effect hebben op het spijsverteringskanaal.

Door de synthese van prostaglandinen te verminderen, worden oedeem en infiltratie in de inflammatoire focus verminderd.

NSAID's, die het lichaam binnendringen, dragen er aan bij dat een andere inflammatoire mediator - bradykinine niet in staat is om in wisselwerking te treden met cellen, en dit draagt ​​bij tot de normalisatie van de microcirculatie, vernauwing van de haarvaten, wat een positief effect heeft op de verlichting van ontsteking.

Onder invloed van deze groep medicijnen is de productie van histamine en serotonine verminderd - biologisch actieve stoffen verergeren inflammatoire veranderingen in het lichaam en dragen bij aan hun progressie.

NSAID's remmen peroxidatie in celmembranen en zoals u weet zijn vrije radicalen een krachtige factor die ontstekingen ondersteunt. Remming van peroxidatie is een van de aanwijzingen voor het ontstekingsremmende effect van NSAID's.

Analgetisch effect

Het analgetische effect bij het nemen van NSAID's wordt bereikt door het vermogen van geneesmiddelen van deze groep om in het centrale zenuwstelsel te penetreren, de activiteit van pijngevoeligheidscentra daar te onderdrukken.

In het ontstekingsproces veroorzaakt een grote opeenhoping van prostaglandinen hyperalgesie - een toename van de gevoeligheid voor pijn. Omdat NSAID's de productie van deze mediatoren helpen verminderen, neemt de pijngrens van de patiënt automatisch toe: wanneer de prostaglandinesynthese wordt gestopt, voelt de patiënt minder pijn.

Van alle NSAID's is er een afzonderlijke groep geneesmiddelen die een onuitgesproken ontstekingsremmend effect heeft, maar een sterke verdoving is niet-narcotische pijnstillers: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Ze kunnen elimineren:

• hoofdpijnen, tandheelkundige, gewrichts-, spier-, menstruatiepijn, pijn bij neuritis;
• pijn voornamelijk inflammatoire aard.

In tegenstelling tot verdovende pijnstillers werken NSAID's niet op opioïde receptoren, wat betekent:

• geen drugsverslaving veroorzaken;
• onderdruk de ademhalings- en hoestcentra niet;
• Veroorzaak geen constipatie bij frequent gebruik.

Antipyretisch effect

NSAID's hebben een remmend, remmend effect op de productie van stoffen in het centrale zenuwstelsel, die het centrum van thermoregulatie in de hypothalamus opwekken - E1 prostaglandinen, interleukinen-11. De medicijnen remmen de overdracht van excitatie in de kernen van de hypothalamus, er is een afname van de warmteontwikkeling - een verhoogde lichaamstemperatuur keert terug naar normaal.

Het effect van geneesmiddelen treedt alleen op bij hoge lichaamstemperatuur, NSAID's hebben dit effect niet op een normaal temperatuurniveau.

Antitrombotisch effect

Dit effect is het meest uitgesproken in acetylsalicylzuur (aspirine). Het medicijn kan aggregatie van bloedplaatjes remmen (plakken). Het wordt veel gebruikt in de cardiologie als een antibloedplaatjesagens - een middel dat de vorming van bloedstolsels voorkomt, wordt voorgeschreven voor hun preventie bij hartaandoeningen.

Indicaties voor gebruik

Het is onwaarschijnlijk dat een andere groep van geneesmiddelen kan 'opscheppen' over een dergelijke brede lijst van indicaties voor gebruik, die NSAID's hebben. Het is de verscheidenheid aan klinische gevallen en ziekten waarbij geneesmiddelen het gewenste effect hebben dat NSAID's tot een van de meest aanbevolen medicijnen van artsen maakt.

Indicaties voor het voorschrijven van NSAID's zijn:

• reumatologische aandoeningen, jichtachtige en psoriatische artritis;
• neuralgie, radiculitis met radiculair syndroom (rugpijn, geven aan het been);
• andere aandoeningen van het bewegingsapparaat: osteoartritis, tendovaginitis, myositis, traumatische letsels;
• nier- en leverkoliek (meestal weergegeven combinatie met spasmolytica);
• koorts boven 38,5 ° C;
• ontstekingspijn syndroom;
• pijn tijdens de menstruatie;
• antibloedplaatjestherapie (aspirine);
• pijn in de postoperatieve periode.

Omdat de pijn van een inflammatoir karakter gepaard gaat met tot 70% van alle ziekten, wordt het duidelijk hoe groot het bereik van het voorschrijven voor deze groep geneesmiddelen is.

NSAID's zijn de geneesmiddelen bij uitstek voor verlichting en verlichting van acute pijn bij articulaire pathologieën van verschillende oorsprong, neurologische wortel syndromen - lumbodynie, ischias. Het moet duidelijk zijn dat de oorzaak van de ziekte geen invloed heeft op NSAID's, maar alleen acute pijn verlicht. Wanneer artrose-geneesmiddelen een symptomatisch effect hebben en de ontwikkeling van gewrichtsmisvorming niet voorkomen.

NSAID's worden voorgeschreven voor pijnlijke menstruatie veroorzaakt door een verhoogde baarmoedertint als gevolg van overproductie van prostaglandine-F2a. Voorbereidingen worden voorgeschreven bij het eerste voorkomen van pijn aan het begin of aan de vooravond van een maandelijkse cursus van maximaal 3 dagen.

Deze groep medicijnen is helemaal niet ongevaarlijk en heeft bijwerkingen en ongewenste reacties, dus de arts moet NSAID's voorschrijven. Ongecontroleerde ontvangst en zelfmedicatie kunnen de ontwikkeling van complicaties en ongewenste bijwerkingen bedreigen.

Veel patiënten vragen zich af: welke NSAID is het meest effectief, elimineert het best pijn? Een eenduidig ​​antwoord op deze vraag kan niet worden gegeven, omdat NSAID's bij elke patiënt afzonderlijk moeten worden gekozen voor de behandeling van ontstekingsziekten. De keuze van het medicijn moet door een arts worden gemaakt en wordt bepaald door de effectiviteit, de tolerantie voor bijwerkingen. Er is geen betere NSAID voor alle patiënten, maar er is een betere NSAID voor elke individuele patiënt!

Bijwerkingen en contra-indicaties

Van de kant van veel organen en systemen kunnen NSAID's ongewenste effecten en reacties veroorzaken, vooral bij frequente en ongecontroleerde inname.

Maag-darmstoornissen

De meest karakteristieke bijwerking voor niet-selectieve NSAID's. Bij 40% van alle patiënten die NSAID's krijgen, worden spijsverteringsstoornissen opgemerkt, bij 10-15% - erosie en ulceratieve veranderingen in het maagdarmkanaal, bij 2-5% - bloeding en perforatie.

De meest gastrotoxische zijn aspirine, indomethacine, naproxen.

nefrotoxiciteit

De tweede meest voorkomende groep van ongewenste reacties die optreedt op de achtergrond van medicatie. In eerste instantie kunnen functionele veranderingen optreden in het werk van de nieren. Vervolgens ontwikkelt zich bij langdurig gebruik (van 4 maanden tot 6 maanden) organische pathologie met de vorming van nierfalen.

Verminderde bloedstolling

Dit effect is meer uitgesproken bij patiënten die al indirecte anticoagulantia gebruiken (heparine, warfarine) of leverproblemen hebben. Lage coagulatie kan leiden tot spontane bloeding.

Leveraandoeningen

Leverbeschadiging kan optreden bij elke NSAID, met name tegen de achtergrond van alcoholgebruik, zelfs in kleine doses. Bij langdurige (meer dan een maand) inname van Diclofenac, fenylbutazon en sulindac kan toxische hepatitis met geelzucht ontstaan.

Overtredingen van het cardiovasculaire en hematopoëtische systeem

Veranderingen in het bloedgehalte met het optreden van bloedarmoede en trombocytopenie ontwikkelen zich het meest frequent bij het gebruik van Analgin, Indomethacin, Acetylsalicylzuur. Als de hematopoëse van het beenmerg niet wordt beschadigd, normaliseert de afbeelding in het perifere bloed 2 weken na het staken van de medicatie en verdwijnen de pathologische veranderingen.

Patiënten met een voorgeschiedenis van hypertensie of het risico op coronaire hartziekte met langdurig gebruik van NSAID-bloeddrukcijfers kunnen "opgroeien" - destabilisatie van hypertensie ontwikkelt zich en bij het nemen van niet-selectieve en selectieve ontstekingsremmende geneesmiddelen bestaat er een mogelijkheid van een verhoogd risico op een hartinfarct.

Allergische reacties

Met individuele intolerantie voor het geneesmiddel, evenals bij personen met een aanleg voor hyperergische reacties (lijden aan bronchiale astma van allergische oorsprong, pollinose), kunnen verschillende manifestaties van allergieën voor NSAID's worden waargenomen - van urticaria tot anafylaxie.

Allergische verschijnselen variëren van 12 tot 14% van alle bijwerkingen van deze groep geneesmiddelen en komen vaker voor bij gebruik van fenylbutazon, analgin en amidopyrine. Maar kan worden waargenomen op absoluut elke vertegenwoordiger van de groep.

Allergieën kunnen zich manifesteren als een jeukende uitslag, zwelling van de huid en slijmvliezen, allergische rhinitis, conjunctivitis, urticaria. Quincke-oedeem en anafylactische shock bedragen 0,05% van alle complicaties. Bij het innemen van ibuprofen kan haarverlies soms optreden tot kaalheid.

Ongewenste effecten tijdens de zwangerschap

Sommige NSAID's hebben een teratogeen effect op de foetus: aspirine nemen in het eerste trimester kan leiden tot het splitsen van het bovenste gehemelte van de foetus. In de laatste weken van de zwangerschap remmen NSAID's het begin van de bevalling. Vanwege de remming van de synthese van prostaglandinen, wordt de motorische activiteit van de baarmoeder verminderd.

Er is geen optimale NSAID zonder bijwerkingen. Gastrotoxische reacties in selectieve NSAID's (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac) zijn minder uitgesproken. Maar voor elke patiënt is het noodzakelijk om het medicijn afzonderlijk te selecteren, rekening houdend met de bijbehorende ziekten en verdraagbaarheid.

Memo bij het nemen van NSAID's. Wat de patiënt moet weten

Patiënten moeten niet vergeten dat een "magische" pil die tandpijn, hoofdpijn of andere pijn perfect wegneemt, volledig onredelijk kan zijn voor hun lichaam, vooral als het ongecontroleerd wordt ingenomen en niet door een arts wordt voorgeschreven.

Er zijn een aantal eenvoudige regels die patiënten moeten volgen bij het gebruik van NSAID's:

1. Als een patiënt de keuze heeft uit NSAID's, moet men stilstaan ​​bij selectieve geneesmiddelen met minder bijwerkingen: aceclofenac, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. De meest agressieve voor de maag zijn aspirine, ketorolac, indomethacine.
2. Als een patiënt een voorgeschiedenis had van maagzweer of erosieve veranderingen, gastropathie en de arts ontstekingsremmende geneesmiddelen voorgeschreven om acute pijn te verlichten, moeten deze niet langer dan vijf dagen worden ingenomen (voordat de ontsteking wordt verlicht) en alleen onder de bescherming van protonpompinhibitoren (PPI's): omeprazol, rameprazol pantoprozol. Aldus wordt het effect van NSAID's, toxisch voor de maag, genivelleerd en het risico van recidief van erosieve of ulceratieve processen verminderd.
3. Sommige ziekten vereisen constant gebruik van ontstekingsremmende medicijnen. Als de arts adviseert regelmatig NSAID's te nemen, moet de patiënt vóór een lange receptie FGDS maken en de toestand van het maagdarmkanaal onderzoeken. Als als resultaat van het onderzoek zelfs onbeduidende veranderingen in het slijmvlies worden gedetecteerd, of als de patiënt subjectieve klachten heeft over de spijsverteringsorganen, moet de NSAID te allen tijde samen met protonpompremmers (omeprazol, pantoprazol) worden ingenomen.
4. Bij het voorschrijven van aspirine voor de preventie van trombose, dienen personen ouder dan 60 jaar ook eenmaal per jaar gastroscopie uit te voeren en als er risico's zijn van het maagdarmkanaal, moeten ze het medicijn constant uit de IPP-groep nemen.
5. Als de toestand van de patiënt verslechtert als gevolg van NSAID's, allergische reacties, maagpijn, zwakte, bleekheid van de huid, verergering van de ademhaling of andere verschijnselen van individuele intolerantie verschijnen, moet u onmiddellijk uw arts raadplegen.

Individuele kenmerken van medicijnen

Overweeg momenteel populaire vertegenwoordigers van NSAID's, hun analogen, dosering en frequentie van toediening, indicaties voor gebruik.

Acetylsalicylzuur (aspirine, aspirine UPSA, aspirine Cardio, trombone-ASS)

Ondanks het verschijnen van nieuwe NSAID's wordt aspirine nog steeds actief gebruikt in de medische praktijk, niet alleen als een antipyretisch en ontstekingsremmend middel, maar ook als een antibloedplaatjesagens voor hart- en vaatziekten.

Ken het medicijn toe in de vorm van tabletten binnen na het eten.

Aspirine moet regelmatig worden ingenomen in de doseringen die door de arts worden aanbevolen voor de preventie van trombose bij personen die een hartinfarct hebben gehad, andere hart- en vaatziekten hebben, aandoeningen van de cerebrale circulatie.

Ontstekingsremmende en antipyretische effecten van het medicijn hebben koorts, hoofdpijn, migraine, reumatologische aandoeningen, neuralgie.

Zulke medicijnen als Citramon, Askofen, Cardiomagnyl bevatten acetylsalicylzuur in hun samenstelling.

Acetylsalicylzuur heeft veel bijwerkingen, met name negatief in het maagslijmvlies. Om de ulcerogene effecten van aspirine te verminderen, dient u na een maaltijd te nemen en de tabletten met water te drinken.

Een geschiedenis van maagzweren en darmzweren zijn contra-indicaties voor het voorschrijven van dit medicijn.

Momenteel beschikbare moderne preparaten met alkaliserende additieven, hetzij in de vorm van bruistabletten die acetylsalicylzuur bevatten, dat beter wordt verdragen en minder irriterend effect heeft op het maagslijmvlies.

Nimesulide (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Het medicijn heeft ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende effecten. Het heeft een effect bij osteoartritis, tendovaginitis, pijnsyndroom met verwondingen, de postoperatieve periode.

Verkrijgbaar onder verschillende handelsnamen in de vorm van tabletten van 0,1 en 0,2 g, korrels voor inname in zakken van 2 g (. Actief bestanddeel), 1% suspensie voor inname, 1% gel voor uitwendig gebruik. Een verscheidenheid aan vormen van afgifte maakt het medicijn erg populair voor de receptie.

Nimesulide wordt oraal voorgeschreven voor volwassenen bij 0,1-0,2 g, 2 maal per dag, voor kinderen, in een hoeveelheid van 1,5 mg / kg, 2-3 maal daags. De gel wordt 2-3 keer per dag aangebracht op het pijnlijke deel van de huid gedurende niet meer dan 10 opeenvolgende dagen.

Maagzweer, uitgesproken aandoeningen van lever en nieren, zwangerschap en borstvoeding zijn contra-indicaties voor het nemen van het geneesmiddel.

Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Het medicijn behoort tot de selectieve NSAID's. De onbetwiste voordelen ervan, in tegenstelling tot niet-selectieve geneesmiddelen, zijn minder ulcerogene effecten op het maag-darmkanaal en een betere verdraagbaarheid.

Het heeft een uitgesproken ontstekingsremmende en pijnstillende werking. Het wordt gebruikt voor reumatoïde artritis, artrose, spondylitis ankylopoetica, voor de verlichting van episodes van ontstane pijn van ontstekingsoorsprong.

Verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 7,5 en 15 mg, rectale zetpillen van 15 mg. De gebruikelijke dagelijkse inname voor volwassenen is 7,5-15 mg.

Houd er rekening mee dat een lagere incidentie van bijwerkingen tijdens het gebruik van meloxicam hun afwezigheid niet kan garanderen, evenals andere NSAID's. Het geneesmiddel kan individuele intolerantie ontwikkelen, zelden treedt er een verhoging van de bloeddruk op, duizeligheid, dyspepsie en gehoorverlies tijdens het gebruik van meloxicam.

Je moet niet betrokken raken bij het nemen van het medicijn voor een maagzweer, erosieve processen van de maag in de geschiedenis, het is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Diclofenac (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Diclofenac-injecties voor veel patiënten die lijden aan "lumbago" in de onderrug worden "bergingsinjecties" om de pijn te verlichten en de ontsteking te verlichten.

Het medicijn is beschikbaar in verschillende doseringsvormen: als een 2,5% oplossing in ampullen voor intramusculaire toediening, tabletten van 15 en 25 mg, rectale zetpillen 0,05 g, 2% zalf voor uitwendig gebruik.

Diclofenac is superieur aan acetylsalicylzuur, ibuprofen in sterkte van ontstekingsremmende werking.

Het medicijn toepassen op neurologische problemen, inbreuk en zwelling van de zenuwwortels, spierpijn, traumatische en postoperatieve pijn, jicht, artrose, bursitis.

In een adequate dosis veroorzaakt diclofenac zelden bijwerkingen, maar ze zijn mogelijk: stoornissen van het spijsverteringsstelsel (epigastrische pijn, misselijkheid, diarree), hoofdpijn, duizeligheid en allergische reacties. In geval van bijwerkingen moet u de medicatie annuleren en contact opnemen met uw arts.

Tot op heden worden geneesmiddelen geproduceerd diclofenka-natrium, met langdurige werking: dieloberl retard, voltaren retard 100. Het effect van één tablet houdt een dag aan.

Aceclofenac (Aertal)

Sommige onderzoekers noemen Aertal - de leider onder NSAID's, omdat volgens klinische studies dit medicijn veel minder bijwerkingen veroorzaakte dan andere selectieve NSAID's.

Het is onmogelijk om op betrouwbare wijze te zeggen dat Aceclofenac "de beste van het beste" is, maar het feit dat de bijwerkingen minder lijken wanneer het wordt ingenomen dan wanneer het andere NSAID's gebruikt, is een klinisch bewezen feit.

Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 0,1 g. Het wordt gebruikt voor chronische en acute pijn met een inflammatoir karakter.

Bijwerkingen treden in zeldzame gevallen op en manifesteren zich in de vorm van dyspepsie, duizeligheid, slaapstoornissen, huidallergische reacties.

Voorzichtigheid is geboden door aceclofenac aan personen die problemen hebben met het spijsverteringskanaal. Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap, borstvoeding.

Celecoxib (Celebrex)

Relatief nieuwe, moderne selectieve NSAID's, met minder negatieve effecten op het maagslijmvlies.

Het medicijn is verkrijgbaar in capsules van 0,1 en 0,2 g. Het wordt gebruikt voor articulaire pathologieën: reumatoïde artritis, artrose, synovitis, evenals andere ontstekingsprocessen in het lichaam, vergezeld door pijn.

Benoemd met 0,1 g, 2 keer per dag of 0,2 g eenmaal. De veelheid en timing van opname moet worden gespecificeerd door de behandelende arts.

Zoals alle NSAID's is celecoxib niet verstoken van bijwerkingen en bijwerkingen, zij het in mindere mate. Patiënten die het medicijn gebruiken, kunnen worden gestoord door dyspepsie, maagpijn, slaapstoornissen, veranderingen in het bloedbeeld en de ontwikkeling van bloedarmoede. Als er bijwerkingen optreden, moet u stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en een arts raadplegen.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Een van de weinige NSAID's die niet alleen ontstekingsremmende, analgetische en antipyretische effecten hebben, maar ook immunomodulerend werken.

Er is bewijs voor het vermogen van ibuprofen om de productie van interferon in het lichaam te beïnvloeden, wat de beste immuunrespons oplevert en de niet-specifieke afweerreactie van het lichaam verbetert.

Het medicijn wordt ingenomen door een ontstekingsremmende oorsprong, zowel bij acute aandoeningen als bij chronische pathologie.

Het medicijn kan worden geproduceerd in de vorm van tabletten 0,2; 0,4; 0,6 g, kauwtabletten, dragees, tabletten met verlengde afgifte, capsules, siroop, suspensie, crème en gel voor uitwendig gebruik.

Breng Ibuprofen aan de binnen- en buitenkant aan en wrijf over de aangetaste plekken en plaatsen op het lichaam.

Ibuprofen wordt meestal goed verdragen, heeft een relatief zwakke ulcerogene activiteit, waardoor het een groot voordeel heeft ten opzichte van acetylsalicylzuur. Soms, wanneer ibuprofen wordt ingenomen, kunnen boeren, brandend maagzuur, misselijkheid, flatulentie, hoge bloeddruk en huidallergische reacties optreden.

Bij verergering van maagzweren, zwangerschap en borstvoeding kan dit medicijn niet worden ingenomen.

Apotheekshows zijn vol met verschillende vertegenwoordigers van NSAID's, reclame op televisieschermen belooft dat de patiënt voor altijd pijn zal vergeten, precies hetzelfde ontstekingsremmende medicijn neemt... Artsen raden ten zeerste aan: niet zelfmedicatie als er pijn optreedt! De keuze voor NSAID's mag alleen worden uitgevoerd onder toezicht van een specialist!