Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's, NSAID's) zijn geneesmiddelen die pijnstillende (pijnstillende), koortswerende en ontstekingsremmende effecten hebben.

Het mechanisme van hun werking is gebaseerd op het blokkeren van bepaalde enzymen (COX, cyclo-oxygenase), ze zijn verantwoordelijk voor de productie van prostaglandinen - chemicaliën die bijdragen aan ontsteking, koorts, pijn.

Het woord "niet-steroïde", dat is opgenomen in de naam van de groep geneesmiddelen, benadrukt het feit dat de geneesmiddelen van deze groep geen synthetische analogen zijn van steroïde hormonen - krachtige hormonale ontstekingsremmende geneesmiddelen.

De beroemdste vertegenwoordigers van NSAID's: aspirine, ibuprofen, diclofenac.

Hoe werken NSAID's?

Als pijnstillers direct met pijn vechten, verminderen NSAID's de meest onaangename symptomen van de ziekte: pijn en ontsteking. De meeste geneesmiddelen in deze groep zijn niet-selectieve remmers van het enzym cyclo-oxygenase en remmen het effect van beide isovormen (variëteiten) - COX-1 en COX-2.

Cyclo-oxygenase is verantwoordelijk voor de productie van prostaglandinen en tromboxaan uit arachidonzuur, dat op zijn beurt wordt verkregen uit de fosfolipiden van het celmembraan door het enzym fosfolipase A2. Prostaglandinen, naast andere functies, zijn bemiddelaars en regulatoren in de ontwikkeling van ontstekingen. Dit mechanisme werd ontdekt door John Wayne, die later de Nobelprijs ontving voor zijn ontdekking.

Wanneer worden deze medicijnen voorgeschreven?

In de regel worden NSAID's gebruikt om acute of chronische ontsteking gepaard gaande met pijn te behandelen. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zijn vooral populair voor de behandeling van gewrichten.

We noemen de ziekten waarvoor deze medicijnen worden voorgeschreven:

• acute jicht;
• dysmenorroe (menstruatiepijn);
• botpijn veroorzaakt door metastasen;
• postoperatieve pijn;
• koorts (koorts);
• darmobstructie;
• nierkoliek;
• matige pijn als gevolg van ontsteking of verwonding van zacht weefsel;
• lage rugpijn;
• rugpijn;
• hoofdpijn;
• migraine;
• artrose;
• reumatoïde artritis;
• pijn bij de ziekte van Parkinson.

NSAID's zijn gecontraïndiceerd bij erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, vooral in de acute fase, ernstige gestoorde lever- en nierfunctie, cytopenieën, eigenaardigheden en zwangerschap. Moet zorgvuldig worden voorgeschreven aan patiënten met bronchiale astma, evenals aan personen die eerder ongunstige reacties hebben vastgesteld bij het nemen van andere NSAID's.

Lijst met veel voorkomende NSAID's voor de behandeling van gewrichten

We vermelden de meest bekende en effectieve NSAID's die worden gebruikt om gewrichten en andere ziekten te behandelen, wanneer ontstekingsremmende en koortswerende effecten nodig zijn:

Sommige medicijnen zijn zwakker, niet zo agressief, andere zijn ontworpen voor acute artrose, wanneer dringend ingrijpen nodig is om gevaarlijke processen in het lichaam te stoppen.

Wat is het voordeel van de nieuwe generatie van NSAID's?

Bijwerkingen treden op bij langdurig gebruik van NSAID's (bijvoorbeeld bij de behandeling van osteochondrose) en bestaan ​​in het verslaan van het maagslijmvlies en de twaalfvingerige darm met de vorming van zweren en bloedingen. Dit gebrek aan niet-selectieve NSAID's heeft geleid tot de ontwikkeling van geneesmiddelen van de nieuwe generatie die alleen COX-2 (ontstekingsenzym) blokkeren en de werking van COX-1 (beschermingsenzym) niet beïnvloeden.

Geneesmiddelen van de nieuwe generatie zijn dus praktisch verstoken van ulcerogene bijwerkingen (beschadiging van het slijmvlies van de spijsverteringskanaalorganen) geassocieerd met langdurig gebruik van niet-selectieve NSAID's, maar ze verhogen het risico op trombotische complicaties.

Onder de tekortkomingen van de nieuwe generatie geneesmiddelen kan alleen worden opgemerkt hun hoge prijs, waardoor het ontoegankelijk is voor veel mensen.

NSAID's van de nieuwe generatie: lijst en prijzen

Wat is het? Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen van een nieuwe generatie werken veel selectiever, ze remmen COX-2 in grotere mate, terwijl COX-1 praktisch intact blijft. Dit verklaart de relatief hoge werkzaamheid van het medicijn, dat wordt gecombineerd met een minimale hoeveelheid bijwerkingen.

De lijst van populaire en effectieve niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen van de nieuwe generatie:

1. Movalis. Het heeft antipyretische, goed gemarkeerde pijnstillende en ontstekingsremmende werking. Het belangrijkste voordeel van dit hulpmiddel is dat het met regelmatige supervisie van een arts vrij lang kan worden ingenomen. Beschikbaar meloxicam in de vorm van een oplossing voor intramusculaire injecties, tabletten, zetpillen en zalven. Meloxicam (movalis) -tabletten zijn erg handig omdat ze langwerkend zijn en het volstaat om één tablet gedurende de dag in te nemen. Movalis, dat 20 tabletten van 15 mg bevat, kost 650-850 roebel.
2. Ksefokam. Het medicijn, gemaakt op basis van Lornoxicam. Het onderscheidende kenmerk is het feit dat het een hoog vermogen heeft om pijn te verlichten. Volgens deze parameter komt het overeen met morfine, maar het is niet verslavend en heeft geen opiaatachtig effect op het centrale zenuwstelsel. Ksefokam, dat 30 tabletten van 4 mg bevat, kost 350-450 roebel.
3. Celecoxib. Dit medicijn vergemakkelijkt sterk de toestand van de patiënt bij osteochondrose, artrose en andere ziekten, verlicht pijnsyndroom goed en bestrijdt effectief ontsteking. Celecoxib heeft een minimale of geen bijwerking op het spijsverteringsstelsel. Prijs 400 - 600 roebel.
4. Nimesulide. Het wordt met groot succes gebruikt voor de behandeling van rugpijn, artritis, enz. Het verwijdert ontstekingen, hyperemie, normaliseert de temperatuur. Het gebruik van nimesulide leidt snel tot minder pijn en een verbetering van de mobiliteit. Het wordt ook gebruikt als een zalf voor toepassing op het probleemgebied. Nimesulide, dat 20 tabletten van 100 mg bevat, kost 120-160 roebel.

Daarom worden in gevallen waarin langdurig gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen niet vereist is, gebruik gemaakt van geneesmiddelen van de oude generatie. In sommige gevallen is dit echter gewoon een gedwongen situatie, omdat maar weinig mensen de loop van de behandeling met zo'n medicijn kunnen betalen.

classificatie

Hoe worden NSAID's geclassificeerd en wat is het? Door chemische oorsprong zijn deze geneesmiddelen zure en niet-zure derivaten.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. Indo-azijnzuur-gebaseerde NSAID's - indomethacine, etodolac, sulindac;
3. Op basis van propionzuur - ketoprofen, ibuprofen;
4. Salicipates (op basis van salicylzuur) - aspirine, diflunisal;
5. Fenylazijnzuurderivaten - diclofenac, aceclofenac;
6. Pyrazolidines (pyrazolonzuur) - Analginum, metamizol-natrium, fenylbutazon.

1. alkanonen;
2. Sulfonamidederivaten.

Ook verschillen niet-steroïde geneesmiddelen in type en intensiteit van blootstelling - pijnstillend, ontstekingsremmend, gecombineerd.

Middelhoge dosis werkzaamheid

De sterkte van het ontstekingsremmende effect van middelgrote doses NSAID's kan in de volgende volgorde worden geregeld (bovenaan is de sterkste):

1. indomethacine;
2. flurbiprofen;
3. Diclofenac Natrium;
4. piroxicam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirine.

Over het analgetische effect van middelgrote doses NSAID's kan in de volgende volgorde worden gerangschikt:

1. ketorolac;
2. ketoprofen;
3. Diclofenac Natrium;
4. indomethacine;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroxicam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirine.

In de regel worden de bovengenoemde geneesmiddelen gebruikt voor acute en chronische ziekten gepaard gaande met pijn en ontsteking. Meestal worden niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen voorgeschreven voor de verlichting van pijn en de behandeling van gewrichten: artritis, artrose, verwondingen, enz.

Niet zelden worden NSAID's gebruikt voor pijnverlichting bij hoofdpijn en migraine, dysmenorroe, postoperatieve pijn, nierkoliek, enz. Vanwege het remmende effect op de synthese van prostaglandinen hebben deze geneesmiddelen ook antipyretische effecten.

Welke dosering om te kiezen?

Elke nieuwe patiënt voor deze patiënt moet als eerste worden voorgeschreven in de laagste dosis. Met een goede tolerantie in 2-3 dagen verhoogt u de dagelijkse dosis.

Therapeutische doses van NSAID's zijn in een breed bereik, en de laatste jaren is er een neiging geweest tot verhoging van enkele en dagelijkse doses van geneesmiddelen die worden gekenmerkt door de beste verdraagbaarheid (naproxen, ibuprofen), terwijl de beperkingen op de maximale doses aspirine, indomethacine, fenylbutazon en piroxicam worden gehandhaafd. Bij sommige patiënten wordt het therapeutische effect alleen bereikt bij gebruik van zeer hoge doses NSAID's.

Bijwerkingen

Langdurig gebruik van ontstekingsremmende geneesmiddelen in hoge doses kan leiden tot:

1. Verstoring van het zenuwstelsel - stemmingswisselingen, desoriëntatie, duizeligheid, lethargie, tinnitus, hoofdpijn, wazig zicht;
2. Veranderingen in het werk van het hart en de bloedvaten - hartslag, verhoogde bloeddruk, zwelling.
3. Gastritis, zweren, perforatie, gastro-intestinale bloeding, dyspeptische stoornissen, veranderingen in leverfunctie met een toename van leverenzymen;
4. Allergische reacties - angio-oedeem, erytheem, urticaria, boule dermatitis, bronchiale astma, anafylactische shock;
5. Nierfalen, verminderde plassen.

Behandeling van NSAID's moet worden uitgevoerd binnen de minimaal toegestane tijd en minimale effectieve doses.

Gebruik tijdens zwangerschap

Het wordt niet aanbevolen om geneesmiddelen van de NSAID-groep te gebruiken tijdens de zwangerschap, vooral in het derde trimester. Hoewel er geen directe teratogene effecten zijn vastgesteld, wordt aangenomen dat NSAID's voortijdige sluiting van de arteriële (Botallova) ductus en niercomplicaties bij de foetus kunnen veroorzaken. Er is ook informatie over vroegtijdige bevalling. Ondanks dit is aspirine in combinatie met heparine met succes gebruikt bij zwangere vrouwen met antifosfolipide syndroom.

Volgens de laatste gegevens van Canadese onderzoekers was het gebruik van NSAID's bij perioden tot 20 weken zwangerschap geassocieerd met een verhoogd risico op een miskraam (miskraam). Volgens de resultaten van het onderzoek nam het risico van een miskraam met 2,4 maal toe, ongeacht de dosis van het ingenomen medicijn.

movalis

De leider onder niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen kan Movalis worden genoemd, die een lange periode van actie heeft en die is toegestaan ​​voor langdurig gebruik.

Het heeft een uitgesproken ontstekingsremmend effect dat je in staat stelt het in te nemen met artrose, spondylitis ankylopoetica, reumatoïde artritis. Niet verstoken van pijnstillers, antipyretische eigenschappen, beschermt kraakbeenweefsel. Het wordt gebruikt voor kiespijn, hoofdpijn.

Bepaling van de dosering, wijze van toediening (tabletten, injecties, zetpillen) is afhankelijk van de ernst, het type van de ziekte.

celecoxib

Specifieke remmer van COX-2, met een uitgesproken ontstekingsremmend en analgetisch effect. Bij gebruik in therapeutische doses heeft de gastro-intestinale mucosa bijna geen negatief effect, omdat het een zeer lage affiniteit heeft voor COX-1 en daarom geen schending van de synthese van constitutionele prostaglandinen veroorzaakt.

In de regel wordt celecoxib ingenomen in een dosering van 100-200 mg per dag in 1-2 doses. De maximale dagelijkse dosis is 400 mg.

indomethacine

Verwijst naar de meest effectieve manier van niet-hormonale actie. Bij artritis verlicht indomethacin pijn, vermindert zwelling van de gewrichten en heeft het een sterk ontstekingsremmend effect.

De prijs van het medicijn, ongeacht de vorm van afgifte (tabletten, zalven, gels, rectale zetpillen) is vrij laag, de maximale kosten van tabletten is 50 roebel per verpakking. Bij het gebruik van het medicijn moet voorzichtig zijn, want het heeft een aanzienlijke lijst van bijwerkingen.

In de farmacologie is indomethacine verkrijgbaar onder de namen Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen combineert relatieve veiligheid en het vermogen om effectief temperatuur en pijn te verminderen, dus geneesmiddelen op basis daarvan worden zonder recept verkocht. Als koorts wordt ibuprofen ook gebruikt voor pasgeborenen. Het is bewezen dat het de temperatuur beter vermindert dan andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Bovendien is ibuprofen een van de populairste zelfzorggeneesmiddelen. Als een ontstekingsremmend middel wordt het niet zo vaak voorgeschreven, echter, het medicijn is heel populair in reumatologie: het wordt gebruikt voor de behandeling van reumatoïde artritis, artrose en andere aandoeningen van de gewrichten.

De populairste handelsnamen voor ibuprofen zijn Ibuprom, Nurofen, MIG 200 en MIG 400.

diclofenac

Misschien een van de meest populaire NSAID's, gemaakt in de jaren 60. De vorm van afgifte - tabletten, capsules, injectie, zetpillen, gel. Deze remedie voor de behandeling van gewrichten combineert goed zowel hoge pijnbestrijding als hoge ontstekingsremmende eigenschappen.

Beschikbaar onder de namen Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen en anderen.

ketoprofen

Naast de hierboven genoemde geneesmiddelen, omvat een groep geneesmiddelen van het eerste type, niet-selectieve NSAID's, dat wil zeggen COX-1, een dergelijk geneesmiddel als ketoprofen. Door de kracht van zijn werking is het in de buurt van ibuprofen en wordt het geproduceerd in de vorm van tabletten, gel, aerosol, crème, oplossingen voor uitwendig gebruik en voor injectie, rectale zetpillen (zetpillen).

Je kunt dit product kopen onder de handelsnamen Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax en Flexen.

aspirine

Acetylsalicylzuur vermindert het vermogen om bloedcellen aan elkaar te lijmen en de vorming van bloedstolsels. Bij het nemen van aspirine, vloeibaar wordt het bloed en de bloedvaten uitbreiden, wat leidt tot verlichting van de toestand van de persoon met hoofdpijn en intracraniële druk. De werking van het medicijn vermindert de energievoorziening in de ontsteking en leidt tot de verzwakking van dit proces.4

Aspirine is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 15 jaar, omdat een complicatie in de vorm van extreem ernstig Reye-syndroom, waarbij 80% van de patiënten sterft, mogelijk is. De overige 20% van de overlevende baby's kunnen vatbaar zijn voor epilepsie en mentale retardatie.

Alternatieve geneesmiddelen: chondroprotectors

Heel vaak worden chondroprotectors voorgeschreven voor de behandeling van gewrichten, bijvoorbeeld het medicijn Don. Mensen begrijpen het verschil tussen NSAID's en chondroprotectors vaak niet. NSAID's verlichten snel pijn, maar ze hebben ook veel bijwerkingen. En chondroprotectors beschermen kraakbeenweefsel, maar ze moeten gedurende 2-3 maanden worden ingenomen.

De samenstelling van de meest effectieve chondroprotectors omvat 2 stoffen - glucosamine en chondroïtine.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen

Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen), vermindering van NSAID's, NSAID's, NSAID's, NSAID's - een groep geneesmiddelen die pijnstillende, antipyretische en ontstekingsremmende effecten hebben, pijn, koorts en ontsteking verminderen. Het gebruik van de term "niet-steroïde" in de naam onderstreept hun verschil met glucocorticoïden, die niet alleen ontstekingsremmend werken, maar ook andere, soms ongewenste, eigenschappen van steroïden.

De beroemdste vertegenwoordigers van deze groep: aspirine, ibuprofen, diclofenac.

Paracetamol heeft een aanzienlijk minder uitgesproken ontstekingsremmend effect en wordt meestal niet toegeschreven aan deze groep.

De inhoud

verhaal

Na isolatie uit wilgenbast salicylzuur in 1829 jaar, NSAID's zijn entree gemaakt in de medische behandeling van verschillende ziekten gemanifesteerd door pijn of ontsteking. Hun prevalentie was ook te wijten aan het ontbreken van bijwerkingen die inherent zijn aan opiaten: sedatie, respiratoire depressie en verslaving. De meeste van deze medicijnen worden als redelijk veilig beschouwd en worden zonder recept verkocht.

Werkingsmechanisme

De meeste geneesmiddelen in deze groep niet-selectieve remmers van het enzym cyclooxygenase, remming van de werking van beide soorten van COX-1 en COX-2. Cyclo-oxygenase is verantwoordelijk voor de productie van prostaglandinen en tromboxaan uit arachidonzuur, dat op zijn beurt wordt verkregen uit de celwand van fosfolipiden ten koste van het enzym fosfolipase₂. Prostaglandinen, naast andere functies, zijn bemiddelaars en regulatoren in de ontwikkeling van ontstekingen. Dit mechanisme werd ontdekt door John Wayne, die later de Nobelprijs ontving voor zijn ontdekking.

NSAID-classificatie

Afhankelijk van de chemische structuur en aard van de activiteit worden NSAID's als volgt geclassificeerd [1]:

zuren

• Salicylaten: acetylsalicylzuur (aspirine), diflunisal, lysine-mono-acetylsalicylaat.
• Pyrazolidines: fenylbutazon.
• Indoolazijnzuurderivaten: indomethacine, sulindac, etodolac.
• Fenylazijnzuurderivaten: diclofenac.
• Oxycams: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam, meloxicam.
• De propionzuur derivaten ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, tiaprofeenzuur.

Niet-zure derivaten

• Alcanones: nabumeton.
• Sulfonamidederivaten: nimesulide, celecoxib, rofecoksib.

getuigenis

Preparaten van deze groep worden meestal gebruikt voor acute en chronische ziekten gepaard gaande met pijn en ontsteking. Momenteel worden er onderzoeken uitgevoerd die gericht zijn op de mogelijkheid van beïnvloeding van colorectale kanker, evenals op hun effectiviteit bij de behandeling van hart- en vaatziekten.

Meestal worden NSAID's voorgeschreven onder de volgende voorwaarden:

Bijwerkingen

Het wijdverspreide gebruik van NSAID's heeft geleid tot aandacht voor de bijwerkingen van deze relatief veilige geneesmiddelen. De meest voorkomende effecten in verband met het spijsverteringskanaal en de nieren.

Alle effecten zijn dosisafhankelijk en ernstig genoeg om het gebruik van deze groep geneesmiddelen te beperken. In de VS is 43% van alle ziekenhuisopnames die samenhangen met drugsgebruik NSPVP, waarvan de meeste vermeden hadden kunnen worden.

Bijwerkingen treden op bij langdurig gebruik van NSAID's (bijvoorbeeld bij de behandeling van osteochondrose) en bestaan ​​in het verslaan van het maagslijmvlies en de twaalfvingerige darm met de vorming van zweren en bloedingen. Dit gebrek aan niet-selectieve NSAID's heeft geleid tot de ontwikkeling van geneesmiddelen van de nieuwe generatie die alleen COX-2 (ontstekingsenzym) blokkeren en de werking van COX-1 (beschermingsenzym) niet beïnvloeden. Aldus zijn de geneesmiddelen van de nieuwe generatie praktisch verstoken van de belangrijkste neveneffecten (schade aan het slijmvlies van de organen van het spijsverteringskanaal) geassocieerd met langdurig gebruik van niet-selectieve NSAID's.

Van het maagdarmkanaal

De meeste van deze effecten zijn geassocieerd met directe of indirecte irritatie van de gastro-intestinale mucosa. Omdat ze voornamelijk zuren zijn, hebben ze een direct irriterend effect op het maagslijmvlies. Remming van COX-1 leidt tot een afname van prostaglandinen en dientengevolge tot een afname van de beschermende eigenschappen van pariëtaal slijm.

De meest voorkomende manifestaties zijn:

Het risico op ulceratie hangt af van de dosis en de duur van de behandeling. Om de waarschijnlijkheid van ulceratie te verminderen, is het noodzakelijk om de minimale effectieve dosis van het medicijn gedurende een minimumperiode te gebruiken. Deze aanbevelingen worden over het algemeen genegeerd.

De factor die van invloed is op het gebied en de mate van schade aan het maagslijmvlies is de intragastrische pH-waarde. Hoe hoger de pH, hoe kleiner de zone van mucosale bloeding [2]. Daarom wordt het bij langdurig gebruik van NSAID's noodzakelijk om een ​​intragastrische pH-test uit te voeren.

Evenzo hangt de incidentie van nadelige effecten op het maagdarmkanaal af van het geneesmiddel: Indomethacine, ketoprofen en Piroxicam worden het vaakst bijwerkingen veroorzaakt, terwijl ibuprofen (kleine doses) en diclofenac relatief zeldzaam zijn.

Sommige geneesmiddelen zijn verkrijgbaar in speciale membranen die oplossen in de darmen en onveranderd door de maag gaan. Er wordt aangenomen dat dit het risico op bijwerkingen vermindert. Tegelijkertijd is het gezien het mechanisme van de ontwikkeling van bijwerkingen niet mogelijk om met nauwkeurigheid over dergelijke eigenschappen te beweren.

Bijwerkingen van het maagdarmkanaal kunnen worden verminderd door gebruik te maken van geneesmiddelen uit de groep van protonpompblokkers, zoals Omeprazol. Ondanks de effectiviteit van deze techniek zal langdurige therapie volgens dit schema economisch niet rendabel zijn.

Nier kant

bijwerkingen van deze mechanismen waarschijnlijk verband met een wijziging van de renale bloedstroom, gereguleerd door prostaglandinen, die inwerken op de NSAID.

Bijwerkingen geassocieerd met verminderde nierfunctie:

NSPVP kan, vooral in combinatie met andere nefrotoxische geneesmiddelen, nierfalen veroorzaken.

De volgende complicaties zijn relatief zeldzaam:

zwangerschap

Het wordt niet aanbevolen om NSAID-medicijnen te gebruiken tijdens de zwangerschap, vooral in het derde trimester. Hoewel er geen directe teratogene effecten zijn vastgesteld, wordt aangenomen dat NSAID's voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (Botallova-kanaal) en niercomplicaties bij de foetus kunnen veroorzaken. Er is ook informatie over vroegtijdige bevalling. Ondanks dit is aspirine in combinatie met heparine met succes gebruikt bij zwangere vrouwen met antifosfolipide syndroom.

Er wordt aangenomen [door wie?] Dat paracetamol veilig is en goed wordt verdragen tijdens de zwangerschap. Strikte therapietrouw aan het doseringsschema is noodzakelijk vanwege het verhoogde risico op leverfalen.

lichtgevoeligheid

Photodermatitis zijn vaak waargenomen bijwerkingen van veel NSAID's (Moore, 2002).

Andere complicaties

De volgende complicaties komen ook voor: verhoogde leverenzymen, hoofdpijn, duizeligheid.

Niet typisch, maar er zijn: hartfalen, hyperkaliëmie, verwardheid, bronchospasmen, uitslag.

Ontstekingsremmers voor gewrichten (NSAID's): een overzicht van de middelen

Het ontstekingsproces begeleidt in bijna alle gevallen reumatische pathologie, waardoor de kwaliteit van leven van de patiënt aanzienlijk wordt verminderd. Dat is de reden waarom een ​​van de leidraden bij de behandeling van ziekten van de gewrichten ontstekingsremmende behandeling is. Dit effect heeft verschillende groepen geneesmiddelen: niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), glucocorticoïden voor systemisch en lokaal gebruik, gedeeltelijk alleen als onderdeel van een uitgebreide behandeling - chondroprotectors.

In dit artikel beschouwen we de groep van geneesmiddelen die als eerste wordt vermeld - NSAID's.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's)

Dit is een groep geneesmiddelen waarvan de effecten ontstekingsremmend, antipyretisch en analgetisch zijn. De ernst van elk van hen is verschillend voor verschillende geneesmiddelen. Deze geneesmiddelen worden niet-steroïd genoemd omdat ze qua structuur verschillen van hormonale preparaten, glucocorticoïden. De laatste hebben ook een krachtig ontstekingsremmend effect, maar ze hebben ook de negatieve eigenschappen van steroïde hormonen.

Het werkingsmechanisme van NSAID's

Het werkingsmechanisme van NSAID's is de willekeurige of selectieve remming (remming) door deze van variëteiten van het COX-cyclooxygenase-enzym. COG zit in veel weefsels van ons lichaam en is verantwoordelijk voor de productie van verschillende biologisch actieve stoffen: prostaglandinen, prostacyclinen, tromboxaan en anderen. Prostaglandinen zijn op hun beurt mediatoren van ontsteking, en hoe meer van hen, hoe meer uitgesproken het ontstekingsproces. NSAID's, die COX remmen, verminderen de niveaus van prostaglandinen in de weefsels en het inflammatoire proces regressieert.

NSAID Afspraakregeling

Sommige NSAID's hebben een aantal vrij ernstige bijwerkingen, terwijl andere geneesmiddelen in deze groep niet worden gekenmerkt. Dit komt door de eigenaardigheden van het werkingsmechanisme: de invloed van medicinale stoffen op verschillende cyclo-oxygenase soorten - COX-1, COX-2 en COX-3.

COX-1 wordt gevonden in een gezond persoon in bijna alle organen en weefsels, in het bijzonder in het spijsverteringskanaal en de nieren, waar het zijn belangrijkste functies vervult. Bijvoorbeeld worden COX gesynthetiseerd prostaglandinen actief betrokken bij het handhaven van het maagslijmvlies en intestinale integriteit behoud van een adequate bloedstroom erin, waardoor de afscheiding van zoutzuur toenemende pH en slijmsecretie van fosfolipiden, het stimuleren van proliferatie (vermenigvuldiging) van de cellen. COX-1-remmende geneesmiddelen veroorzaken een afname in prostaglandinespiegels, niet alleen in de inflammatoire focus, maar ook in het hele lichaam, wat negatieve gevolgen kan hebben, die hieronder zullen worden besproken.

COX-2 is in de regel afwezig of wordt aangetroffen in gezonde weefsels, maar in onbeduidende hoeveelheden. Het niveau stijgt direct tijdens een ontsteking en in de haard. Geneesmiddelen die COX-2 selectief onderdrukken, hoewel ze vaak systematisch worden genomen, maar ze werken precies op de focus en verminderen het ontstekingsproces daarin.

COX-3 is ook betrokken bij de ontwikkeling van pijn en koorts, maar het heeft niets met ontsteking te maken. Bepaalde NSAID's beïnvloeden dit type enzym en hebben weinig effect op COX-1 en 2. Sommige auteurs zijn echter van mening dat COX-3, als een onafhankelijke isovorm van het enzym, niet bestaat en dat het een variant is van COG-1: deze vragen moeten aanvullend onderzoek uitvoeren.

NSAID-classificatie

Er is een chemische classificatie van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, gebaseerd op de structurele kenmerken van het molecuul met de werkzame stof. Biochemische en farmacologische termen zijn echter waarschijnlijk van weinig belang voor een brede kring van lezers, dus bieden we u een andere classificatie, die is gebaseerd op de selectiviteit van remming van COX. Volgens haar zijn alle NSAID's onderverdeeld in:
1. Niet-selectief (van invloed op alle soorten COX, maar meestal COX-1):

• indomethacine;
• ketoprofen;
• piroxicam;
• aspirine;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxen;
• Ibuprofen.

2. Niet-selectief, gelijk handelend op COX-1 en COX-2:

3. Selectief (COX-2 remmen):

Sommige van de bovengenoemde geneesmiddelen hebben vrijwel geen ontstekingsremmend effect, maar hebben een grotere mate van analgetisch (ketorolac) of antipyretisch effect (aspirine, Ibuprofen), dus we zullen in dit artikel niet over deze geneesmiddelen praten. Laten we het hebben over die NSAID's, waarvan het ontstekingsremmende effect het meest uitgesproken is.

Farmacokinetiek in één oogopslag

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen worden via de mond of intramusculair toegediend.
Wanneer de opname goed wordt opgenomen in het spijsverteringskanaal, is hun biologische beschikbaarheid ongeveer 70-100%. Het wordt beter geabsorbeerd in een zure omgeving en een verschuiving in de pH van de maag naar de alkalische kant vertraagt ​​de absorptie. De maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed wordt binnen 1-2 uur na inname van het geneesmiddel bepaald.

Wanneer het geneesmiddel intramusculair wordt toegediend, bindt het zich met 90-99% aan bloedproteïnen, waardoor functioneel actieve complexen worden gevormd.

Ze penetreren goed in organen en weefsels, vooral in de focus van ontsteking en synoviale vloeistof (gelegen in de gewrichtsholte). NSAID's worden uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd varieert sterk, afhankelijk van het medicijn.

Contra-indicaties voor het gebruik van NSAID's

Bereidingen van deze groep mogen niet worden gebruikt in de volgende omstandigheden:

• individuele overgevoeligheid voor de componenten;
• maagzweer en darmzweer, evenals andere ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal;
• leuko- en trombopenie;
• ernstige schendingen van de nieren en de lever;
• zwangerschap.

De belangrijkste bijwerkingen van NSAID's

• ulcerogene werking (het vermogen van geneesmiddelen in deze groep om de ontwikkeling van zweren en erosies van het maagdarmkanaal uit te lokken);
• dyspeptische stoornissen (maagklachten, misselijkheid en andere);
• bronchospasme;
• toxische effecten op de nieren (schending van hun functie, verhoogde bloeddruk, nefropathie);
• toxische effecten op de lever (verhoogde activiteit in het bloed van levertransaminasen);
• toxische effecten op het bloed (vermindering van het aantal gevormde elementen tot aplastische anemie, verminderde bloedstolling, manifest door bloedingen);
• verlenging van de zwangerschap;
• allergische reacties (huiduitslag, jeuk, anafylaxie).

Het aantal meldingen van bijwerkingen van NSAID's voor drugsverslaving ontvangen in 2011-2013

Kenmerken van NSAID-therapie

Aangezien de geneesmiddelen van deze groep in meer of mindere mate een schadelijk effect hebben op het maagslijmvlies, moeten de meeste van hen na de maaltijd worden ingenomen, veel water drinken en bij voorkeur parallel gebruik van geneesmiddelen om het maag-darmkanaal te behouden. In de regel werken protonpompremmers in deze rol: omeprazol, rabeprazol en anderen.

Behandeling van NSAID's moet worden uitgevoerd binnen de minimaal toegestane tijd en minimale effectieve doses.

Personen met een verminderde nierfunctie, evenals oudere patiënten, krijgen in de regel een lagere dosis dan de gemiddelde therapeutische, omdat de metabole processen in deze categorieën patiënten worden vertraagd: de werkzame stof werkt en wordt in een langere periode geëlimineerd.
Overweeg individuele voorbereidingen van NSAID's in meer detail.

Indomethacin (Indomethacin, Metindol)

Vormvrijgave - pillen, capsules.

Het heeft een uitgesproken ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende werking. Het remt de aggregatie (aan elkaar lijmen) van bloedplaatjes. De maximale concentratie in het bloed wordt 2 uur na toediening bepaald, de halfwaardetijd is 4-11 uur.

Wijs in de regel binnen 25-50 mg 2-3 keer per dag toe.

De hierboven genoemde bijwerkingen voor dit medicijn zijn behoorlijk uitgesproken, dus nu wordt het relatief vaak gebruikt, waardoor er in dit opzicht plaats is voor andere, veiligere geneesmiddelen.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen en anderen)

De vorm van afgifte - tabletten, capsules, injectie, zetpillen, gel.

Het heeft een uitgesproken ontstekingsremmend, analgetisch en antipyretisch effect. Snel en volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed wordt binnen 20-60 minuten bereikt. Bijna 100% geabsorbeerd met bloedeiwitten en getransporteerd door het lichaam. De maximale concentratie van het geneesmiddel in synoviale vloeistof wordt na 3-4 uur bepaald, de halfwaardetijd ervan is 3-6 uur ervan en 1-2 uur van bloedplasma. Uitscheiden in urine, gal en uitwerpselen.

In de regel is de aanbevolen dosis voor volwassenen diclofenac 50-75 mg 2-3 maal daags oraal. De maximale dagelijkse dosis is 300 mg. De vertragingsvorm, gelijk aan 100 g van het geneesmiddel in één tablet (capsule), wordt eenmaal daags ingenomen. Bij intramusculaire toediening is een enkele dosis 75 mg, de toedieningsfrequentie is 1-2 maal per dag. Het medicijn in de vorm van een gel wordt aangebracht met een dunne laag op de huid in het gebied van de ontstekingsplaats, het veelvuldige gebruik - 2-3 keer per dag.

Etodolac (Etol Fort)

Vormvrijgave - 400 mg capsules.

Anti-inflammatoire, antipyretische en analgetische eigenschappen van dit medicijn zijn ook behoorlijk uitgesproken. Het heeft een matige selectiviteit - het werkt voornamelijk op COX-2 in de inflammatoire focus.

Snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal bij orale inname. De biologische beschikbaarheid is niet afhankelijk van voedselinname en antacidum-preparaten. De maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed wordt na 60 minuten bepaald. 95% gebonden aan bloedeiwitten. De halfwaardetijd van plasma is 7 uur. Over het algemeen uitgescheiden via de urine.

Het wordt gebruikt voor nood- of langdurige behandeling van reumatologische aandoeningen: artrose, reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica, evenals in het geval van pijn van een etiologie.
Het wordt aanbevolen om het medicijn 400 mg 1-3 maal daags na de maaltijd in te nemen. Indien nodig, langdurige therapie, moet de dosis van het geneesmiddel 1 keer na 2-3 weken worden aangepast.

Contra-indicaties standaard. Bijwerkingen zijn vergelijkbaar met die van andere NSAID's, maar vanwege de relatieve selectiviteit van het geneesmiddel lijken ze minder vaak en zijn ze minder uitgesproken.
Vermindert het effect van sommige antihypertensiva, in het bijzonder ACE-remmers.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 100 mg.

Een waardige analoog van diclofenac met een vergelijkbaar ontstekingsremmend en analgetisch effect.
Na inslikken wordt het snel en praktisch voor 100% door het maagslijmvlies geabsorbeerd. Bij gelijktijdige inname van voedsel vertraagt ​​de absorptiesnelheid, maar de mate blijft hetzelfde. Geassocieerd met plasma-eiwitten bijna volledig, in deze vorm verspreidt zich door het lichaam. De concentratie van het medicijn in de synoviale vloeistof is vrij hoog: het bereikt 60% van zijn concentratie in het bloed. De gemiddelde halfwaardetijd is 4-4,5 uur. Uitscheiden voornamelijk door de nieren.

Het wordt aanbevolen om tijdens de maaltijd 100 mg in te nemen en een tablet met 100 ml water af te wassen. Ontvangstfrequentie - 2 keer per dag. Bij ouderen is dosisaanpassing niet vereist.

Van de bijwerkingen moet worden opgemerkt dyspepsie, misselijkheid, diarree, buikpijn, verhoogde activiteit van levertransaminasen, duizeligheid: deze symptomen komen vrij vaak voor, in 1-10 gevallen van de 100. Andere bijwerkingen komen veel minder vaak voor, in het bijzonder maagzweren - minder dan één patiënt per 10.000.

Het is mogelijk om de kans op bijwerkingen te verminderen door de patiënt zo snel mogelijk de minimale effectieve dosis voor te schrijven.

Aceclofenac wordt niet aanbevolen tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Vermindert het antihypertensieve effect van antihypertensiva.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Het afgiftevorm - tabletten op 10 mg.

Naast anti-inflammatoire, analgetische en antipyretische effecten, heeft het ook een antibloedplaatjes effect.

Goed opgenomen in het maag-darmkanaal. Gelijktijdige inname van voedsel vertraagt ​​de snelheid van absorptie, maar heeft geen invloed op de mate van de impact. De maximale concentratie in het bloed wordt na 3-5 uur genoteerd. De concentratie in het bloed is veel hoger bij intramusculaire toediening van het medicijn, in plaats van na orale inname. 40-50% dringt door in de synoviale vloeistof, wordt aangetroffen in de moedermelk. Ondergaat een reeks veranderingen in de lever. Uitscheiden in de urine en uitwerpselen. De halfwaardetijd is 24-50 uur.

Het analgetische effect manifesteert zich binnen een half uur na inname van de pil en blijft een dag aanhouden.

Doseringen van het geneesmiddel variëren afhankelijk van de ziekte en variëren van 10 tot 40 mg per dag in een of meerdere doses.

Contra-indicaties en bijwerkingen zijn standaard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Vormafgifte - poeder voor oplossing voor injectie.

Intramusculair aanbrengen in een dosis van 2 ml (20 mg van het geneesmiddel) per dag. Bij acute jichtartritis - 40 mg 1 keer per dag gedurende 5 dagen op een rij op hetzelfde moment.

Verbetert de effecten van indirecte anticoagulantia.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Het afgifteformulier - tabletten op 4 en 8 mg, poeder voor de bereiding van een oplossing voor injecties, die 8 mg van een preparaat bevatten.

De aanbevolen dosis voor orale toediening van 8-16 mg per dag gedurende 2-3 maal. Neem de pil voor het eten en drink veel water.

Intramusculair of intraveneus geïnjecteerd met 8 mg per keer. Frequentie van injecties per dag: 1-2 maal. Oplossing voor injectie is vereist om onmiddellijk voor gebruik te bereiden. De maximale dagelijkse dosis is 16 mg.
Oudere patiënten hoeven de dosering van lornoxicam niet te verlagen, maar vanwege de waarschijnlijkheid van bijwerkingen van het maagdarmkanaal moeten mensen met gastro-intestinale pathologie dit voorzichtig gebruiken.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks en anderen)

Vorm release: 7,5 en 15 mg tabletten, 2 ml injectieoplossing in een ampul met 15 mg van de werkzame stof, rectale zetpillen, bevat ook 7,5 en 15 mg Meloxicam.

Selectieve remmer van COX-2. In zeldzame gevallen dan andere geneesmiddelen van de NSAID-groep, veroorzaakt het bijwerkingen in de vorm van nierschade en gastropathie.

In de regel wordt in de eerste paar dagen van de behandeling het medicijn parenteraal gebruikt. 1-2 ml oplossing wordt diep in de spier geïnjecteerd. Wanneer het acute ontstekingsproces enigszins afneemt, wordt de patiënt overgebracht naar de meloxicam-tabletvorm. Binnen wordt het ongeacht de maaltijd 7,5 mg 1-2 keer per dag gebruikt.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Vormvrijgave - capsules van 100 en 200 mg van het medicijn.

Specifieke remmer van COX-2, met een uitgesproken ontstekingsremmend en analgetisch effect. Bij gebruik in therapeutische doses heeft de gastro-intestinale mucosa bijna geen negatief effect, omdat het een zeer lage affiniteit heeft voor COX-1 en daarom geen schending van de synthese van constitutionele prostaglandinen veroorzaakt.

In de regel wordt celecoxib ingenomen in een dosering van 100-200 mg per dag in 1-2 doses. De maximale dagelijkse dosis is 400 mg.

Bijwerkingen zijn zeldzaam. In het geval van langdurig gebruik van het geneesmiddel in hoge dosering, zijn ulceratie van het slijmvlies van het spijsverteringskanaal, gastro-intestinale bloedingen, agranulocytose en trombocytopenie mogelijk.

Rofecoxib (Denebol)

De afgiftevorm - oplossing voor injecties in ampullen op 1 ml, met 25 mg actief bestanddeel, tabletten.

Een zeer selectieve remmer van COX-2 met uitgesproken ontstekingsremmende, analgetische en antipyretische eigenschappen. Praktisch geen effect op het slijmvlies van het maagdarmkanaal en het nierweefsel.

Het wordt aanbevolen om 1 maal per dag 12,5-25 mg oraal in te nemen. In geval van ernstig pijnsyndroom, kan de startdosis 50 mg in een enkele dosis 1 keer per dag zijn.

Met voorzichtigheid voorgeschreven door vrouwen in het eerste en tweede trimester van de zwangerschap, tijdens borstvoeding, personen die lijden aan bronchiale astma of ernstig nierfalen.

Het risico op bijwerkingen van het maagdarmkanaal neemt toe bij langdurig gebruik van hoge doseringen van het geneesmiddel, evenals bij oudere patiënten.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Het afgiftevorm - tabletten op 60 mg, 90 mg en 120 mg.

Selectieve remmer van COX-2. De synthese van prostaglandines in de maag heeft geen invloed op de plaatjesfunctie heeft geen effect.

Het medicijn wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd. De aanbevolen dosis is afhankelijk van de ernst van de ziekte en varieert tussen 30 - 120 mg per dag bij 1 receptie. Oudere patiënten hoeven de dosering niet aan te passen.

Bijwerkingen zijn uiterst zeldzaam. In de regel worden ze opgemerkt door patiënten die etoricoxib gebruiken gedurende 1 jaar of langer (voor ernstige reumatische aandoeningen). Het spectrum van ongewenste reacties dat optreedt in dit geval is extreem breed.

Nimesulide (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid en anderen)

Vorm release: 100 mg tabletten, granules voor de bereiding van suspensies voor orale toediening in sachets die 1 dosis van het geneesmiddel bevatten - 100 mg, gel in een buisje.

Een zeer selectieve remmer van COX-2 met een uitgesproken ontstekingsremmend, analgetisch en antipyretisch effect.

Neem het medicijn binnen 100 mg tweemaal daags, na de maaltijd. De duur van de behandeling wordt individueel bepaald. De gel wordt aangebracht op het aangetaste gebied en wrijft zachtjes in de huid. De veelvoud van toepassing - 3-4 keer per dag.

Bij de benoeming van Nimesulide bij oudere patiënten is dosisaanpassing niet vereist. Het is noodzakelijk om de dosis te verlagen in geval van ernstige schendingen van de lever- en nierfunctie van de patiënt. Kan een hepatotoxisch effect hebben, waardoor de leverfunctie wordt geremd.

Tijdens de zwangerschap, vooral in het 3e trimester, wordt het gebruik van nimesulide niet aanbevolen. Tijdens het geven van borstvoeding is het medicijn ook gecontraïndiceerd.

Nabumeton (Sinmeton)

Vormafgifte - tabletten van 500 en 750 mg.

Niet-selectieve remmer van COX.

Een enkele dosis voor een volwassen patiënt is 500-750-1000 mg tijdens of na een maaltijd. In ernstige gevallen kan de dosis worden verhoogd tot 2 gram per dag.

Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere niet-selectieve NSAID's.
Wanneer zwangerschap en borstvoeding niet wordt aanbevolen.

Gecombineerde niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen

Er zijn geneesmiddelen die twee of meer werkzame stoffen uit de groep van NSAID's bevatten, of NSAID's in combinatie met vitamines of andere medicijnen. Hieronder staan ​​de belangrijkste.

• Dolar. Bevat 50 mg diclofenac-natrium en 500 mg paracetamol. Bij deze bereiding wordt het uitgesproken anti-inflammatoire effect van diclofenac gecombineerd met het heldere analgetische effect van paracetamol. Neem het medicijn 2-3 keer per dag na de maaltijd in een 1 tablet. De maximale dagelijkse dosis is 3 tabletten.
• Neurodiclovit. Capsules met 50 mg diclofenac, vitamine B1 en B6, evenals 0,25 mg vitamine B12. Hier wordt het verdovende en ontstekingsremmende effect van diclofenac versterkt door B-vitamines die het metabolisme in het zenuwweefsel verbeteren. De aanbevolen dosis van het medicijn is 1-3 capsules per dag in 1-3 doses. Neem het medicijn na een maaltijd en drink veel vloeistoffen.
• Olfen-75, geproduceerd in de vorm van een oplossing voor injectie, bevat naast diclofenac in een hoeveelheid van 75 mg ook 20 mg lidocaïne: vanwege de aanwezigheid in de oplossing van de laatste, wordt de injectie van het geneesmiddel minder pijnlijk voor de patiënt.
• Fanigan. De samenstelling is vergelijkbaar met Dolarien: 50 mg natrium diclofenac en 500 mg paracetamol. Het wordt aanbevolen om 1 tablet 2-3 keer per dag in te nemen.
• Flamidez. Heel interessant, anders dan andere drugs. Naast 50 mg diclofenac en 500 mg paracetamol bevat het ook 15 mg serratiopeptidase, dat een proteolytisch enzym is en een fibrinolytisch, ontstekingsremmend en anti-oedeemeffect heeft. Verkrijgbaar in de vorm van tabletten en gel voor lokaal gebruik. De pil wordt oraal ingenomen, na het eten, met een glas water. In de regel wordt 1 tablet 1-2 keer per dag voorgeschreven. De maximale dagelijkse dosis is 3 tabletten. De gel wordt extern gebruikt, en brengt hem 3-4 keer per dag op de aangetaste huid aan.
• Maksigezik. Het geneesmiddel is qua samenstelling en werking vergelijkbaar met Flamidez zoals hierboven beschreven. Het verschil ligt in de fabrikant.
• Diplo-P-Farmeks. De samenstelling van deze tabletten is vergelijkbaar met die van Dolaren. De doseringen zijn hetzelfde.
• Dolar. Hetzelfde.
• Doleks. Hetzelfde.
• Oksalgin-DP. Hetzelfde.
• Tsinepar. Hetzelfde.
• Diklokain. Net als Olfen-75 bevat het diclofenac-natrium en lidocaïne, maar beide actieve ingrediënten zijn in de helft gedoseerd. Dienovereenkomstig is zwakker in actie.
• Dolar-gel. Het bevat diclofenac-natrium, menthol, lijnzaadolie en methylsalicylaat. Al deze componenten hebben, in verschillende mate, een ontstekingsremmend effect en versterken de effecten van elkaar. De gel wordt 3-4 keer per dag op de aangetaste huid aangebracht.
• Nimid Forte. Tabletten die 100 mg nimesulide en 2 mg tizanidine bevatten. Dit medicijn combineert met succes de ontstekingsremmende en pijnstillende effecten van nimesulide met het spierverslappende (spierontspannende) effect van tizanidine. Het wordt gebruikt in het geval van acute pijn veroorzaakt door spasme van skeletspieren (op een populaire manier - wanneer de wortels worden gewurgd). Neem het medicijn na het eten binnen en drink veel vocht. De aanbevolen dosis is 2 tabletten per dag in 2 verdeelde doses. De maximale behandelingsduur is 2 weken.
• Nizalid. Net als nimide forte bevat het nimesulide en tizanidine in vergelijkbare doseringen. De aanbevolen doses zijn hetzelfde.
• Alit. Oplosbare tabletten met 100 mg Nimesulide en 20 mg Dicycloverine, een spierverslapper. Accepteer binnen na het eten, spoel het af met een glas vloeistof. Het wordt aanbevolen om 1 tablet 2 maal per dag te nemen gedurende niet langer dan 5 dagen.
• Nanogan. De samenstelling van dit medicijn en de aanbevolen dosering zijn vergelijkbaar met die van het geneesmiddel Alit, hierboven beschreven.
• Oksigan. Hetzelfde.

Steroid en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Wat is en hoe is het anders?

Steroidale anti-inflammatoire geneesmiddelen

Glucocorticosteroïden (hormonen van de bijnierschors) werden meer dan 50 jaar geleden gebruikt voor gewrichtstherapie, toen hun positieve effect op de ernst van het gewrichtssyndroom, de duur van ochtendstijfheid, bekend werd.

De meest populaire middelen uit de groep van steroïden in reumatologie zijn:

• Prednisolon (Medopred);
• Triamcinolon (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
• dexamethason;
• Methylprednisolon (metipred);
• Betamethason (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Het is vermeldenswaard dat niet-steroïde hormonen bij de behandeling van ziekten van de gewrichten niet worden gebruikt.

Werkingsmechanisme

Het uitgesproken anti-inflammatoire effect van geneesmiddelen met een steroïde structuur wordt op verschillende manieren bereikt:

• obstructie van de beweging van neutrofielen (de belangrijkste ontstekingscellen) van de vaten in het weefsel naar het getroffen gebied;
• een afname van de permeabiliteit van biologische membranen, die de afgifte van proteolytische enzymen remt;
• de onderdrukking van de vorming van cytokinen;
• effecten op epitheelcellen;
• stimulatie van lipocortinevorming.

Dit werkingsmechanisme, dat alle fasen van de ontstekingsreactie vertraagt, leidt tot een snelle verlichting van symptomen en een verbetering van de toestand van patiënten.

getuigenis

Steroïde medicijnen worden voorgeschreven voor aandoeningen zoals:

1. Hoge ziekteactiviteit.
2. Systemische manifestaties van pathologie.
3. Zwakke effectiviteit van anti-inflammatoire niet-steroïdale structuur.
4. De aanwezigheid van contra-indicaties voor de benoeming van NSAID's die het gebruik ervan voorkomen.

Bijwerkingen

Net als alle andere drugs hebben steroïde hormonen een aantal ongewenste effecten. Deze omvatten:

• dyspeptische symptomen (gevoel van misselijkheid, buikpijn, drang om te braken, een opgeblazen gevoel, hikken, verlies van eetlust, smaakvervorming);
• verhoogde pH van maaginhoud;
• ontwikkeling van myocardiale insufficiëntie, in zijn aanwezigheid - de verergering van de staat;
• toename van bloeddrukcijfers;
• vergrote lever;
• bloedstolsels;
• obesitas;
• verhoogde uitscheiding van kalium en calcium, retentie van natriumionen;
• osteoporose;
• spierzwakte;
• huiduitslag;
• toegenomen zweten;
• zwakte;
• depressieve staten;
• allergische lokale en systemische reacties;
• verzwakking van het immuunsysteem, vermindering van de weerstand van het lichaam tegen infecties, exacerbatie van chronische ziekten;
• verhoogde bloedsuikerspiegel;
• verminderde wondgenezing;
• menstruele onregelmatigheden, etc.

Vrijwel alle steroïden hebben in meer of mindere mate de bijwerkingen vermeld. Hun aantal en kracht van actie hangen af ​​van de wijze van toediening van het medicijn, de dosering en de duur van het gebruik.

Contra

Steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen moeten met de nodige voorzichtigheid worden voorgeschreven in de volgende omstandigheden:

• zweren en ontstekingen in een deel van het maag-darmkanaal;
• eerdere episodes van trombo-embolie, de aanwezigheid van bloedstolsels;
• hartfalen, hartaanval;
• hoge bloeddruk;
• systemische schimmelinfectie;
• bacteriële infecties of parasitaire invasies;
• herpes-infectie;
• tuberculose;
• HIV, AIDS;
• disfunctie van de schildklier;
• lymfeklierontsteking;
• ernstig nier- en leverfalen;
• obesitas;
• osteoporose;
• nierstenen;
• glaucoom, cataract.

Deze contra-indicaties betekenen niet dat steroïde geneesmiddelen niet kunnen worden gebruikt. Comorbiditeiten moeten echter altijd worden overwogen bij het voorschrijven van medicijnen.

Nestiroid-medicijnen (NSAID's, NSAID's)

Geneesmiddelen van de groep niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zijn eerstelijnsgeneesmiddelen bij de behandeling van gewrichtsaandoeningen. Ze worden gebruikt voor de behandeling van reumatoïde artritis, reactieve systemische artritis, artritis psoriatica, spondylitis ankylopoetica, jicht, osteoartritis van elke lokalisatie, osteochondropathie, osteochondrose en andere systemische pathologieën.

De geschiedenis van het creëren van niet-steroïde middelen gaat diep in de oudheid. Onze voorouders wisten ook dat wanneer de temperatuur stijgt, het noodzakelijk is om een ​​afkooksel te maken van de takken van een wilg. Later bleek dat de samenstelling van wilgenbast de substantie salicyl bevat, waaruit later natriumsalicylaat werd gemaakt. En pas in de 19e eeuw werd salicylzuur of aspirine daaruit gesynthetiseerd. Dit geneesmiddel werd het eerste niet-steroïde geneesmiddel tegen ontstekingen.

Pathogenetisch mechanisme, effecten

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kunnen de synthese van prostaglandinen (belangrijke ontstekingsmediatoren) uit arachidonzuur remmen. Dit is mogelijk door de werking van het enzym cyclo-oxygenase (COX) te blokkeren.

Er werd vastgesteld dat niet-steroïde geneesmiddelen 2 soorten enzym beïnvloeden: COX-1 en COX-2. De eerste beïnvloedt de activiteit van bloedplaatjes, de integriteit van het maag-darmkanaal, prostaglandinen, renale bloedstroom. COX-2 werkt voornamelijk op het ontstekingsproces.

Voor therapeutische doeleinden gebruikt de traditionele geneeskunde de volgende eigenschappen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen:

1. Pijnstillend middel: middelen verlichten goed pijnsyndroom van lage en gemiddelde intensiteit, dat gelokaliseerd is in de ligamenten, gewrichtsvlakken, skeletspiervezels.
2. Antipyretica: acute stadia van ontstekingsziekten van de gewrichten gaan vaak gepaard met een toename van de totale lichaamstemperatuur. NSAID's doen het goed om het te verminderen, terwijl ze de normale temperatuurmetingen niet beïnvloeden.
3. Ontstekingsremmend: het verschil tussen NSAID's en steroïden is de sterkte van het effect. Deze laatste hebben een ander werkingsmechanisme en een krachtiger invloed op de pathologische focus. Fenylbutazon, Diclofenac en Indomethacine worden het meest gebruikt om gewrichtsmanifestaties te behandelen.
4. Antiagregatsionnoe: meer typisch voor aspirine. Het wordt niet alleen gebruikt voor de behandeling van gewrichtsaandoeningen, maar ook voor comorbiditeiten in de vorm van coronaire hartziekten.
5. Immunosuppressiva: niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen remmen de immuniteit enigszins. Dit is het gevolg van een afname in capillaire permeabiliteit en een afname in de mogelijkheid van interactie van antigenen met antilichamen van vreemde eiwitten.

getuigenis

In tegenstelling tot steroïde geneesmiddelen worden NSAID's voor de behandeling van gewrichten voorgeschreven in de volgende gevallen:

• de noodzaak van langdurige medicatie;
• oudere en seniele patiënten (ouder dan 65 jaar);
• ernstige somatische pathologie;
• het optreden van bijwerkingen van hormonale medicatie;
• maagzweer (alleen voor COX-2-remmers).

Behandeling van bijna alle ziekten van de gewrichten is geassocieerd met het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Therapeutische cursussen verschillen in duur, dosering, methode van medicijntoediening.

Bijwerkingen

De belangrijkste negatieve symptomen die optreden bij het gebruik van niet-steroïde medicijnen zijn gastro-intestinale stoornissen. Ze manifesteren zich in de vorm van dyspeptische stoornissen, de ontwikkeling van erosieve ulceratieve aandoeningen en perforatie van de slijmvliezen van de maag en de twaalfvingerige darm. Bovenal zijn bijwerkingen kenmerkend voor COX-1-remmers (aspirine, ketoprofen, indomethacine, Ibuprofen, diclofenac).

Andere bijwerkingen zijn de volgende:

• gestoorde renale bloedstroom en nierfalen;
• pijnstillende nefropathie;
• ontwikkeling van bloedarmoede;
• bloeden van de beschadigde oppervlakken van de huid en slijmvliezen;
• hepatitis;
• allergische reacties;
• spasme van de spieren van de bronchiën;
• de verzwakking van de bevalling en het verlengen van de zwangerschap.

Deze bijwerkingen van niet-steroïde geneesmiddelen moeten worden overwogen bij het kiezen van een behandelingsregime voor patiënten met gewrichtsaandoeningen.

Contra

U kunt geen NSAID's toewijzen aan patiënten met dergelijke comorbiditeiten, zoals:

1. Zweren van het maagdarmkanaal, vooral in de acute fase van de ziekte.
2. Aanzienlijke vermindering van het functionele vermogen van de nieren en de lever.
3. Zwangerschap.
4. Cytopenische aandoeningen (anemie, trombocytopenie).
5. De aanwezigheid van een allergische reactie op de componenten van geneesmiddelen.

Verschillen tussen steroïde en niet-steroïde geneesmiddelen, hun vergelijkende kenmerken

De belangrijkste verschillen tussen de twee groepen geneesmiddelen bij de behandeling van ziekten van de gewrichten zijn de volgende punten:

1. Pathogenetisch werkingsmechanisme. In tegenstelling tot NSAID's hebben steroïde geneesmiddelen niet alleen lokale, maar ook systemische effecten. Hun invloed is sterker, multicomponent.
2. Gebruik bij de behandeling van gewrichten. Het gebruiksmogelijkheden van niet-steroïde geneesmiddelen is groter, ze worden niet alleen gebruikt bij de behandeling van ontstekingspathologieën (artritis), maar ook bij pijnsyndroom geassocieerd met osteochondrose van elke lokalisatie.
3. Bijwerkingen Het spectrum van bijwerkingen is veel groter in steroïde hormonale geneesmiddelen. Dit komt door het feit dat medicijnen affiniteit hebben met endogene verbindingen van het lichaam.
4. Contra-indicaties. Steroïden beïnvloeden vrijwel alle systemen van het menselijk lichaam. Het is onmogelijk om selectiviteit te bereiken door bijnierhormonen te gebruiken. Daarom sluiten veel aandoeningen het gebruik van deze groep geneesmiddelen uit. Selectieve NSAID's (COX-2-remmers) daarentegen kunnen alleen de ontstekingscomponent beïnvloeden, waardoor het therapeutische potentieel van deze groep geneesmiddelen sterk toeneemt. Aan de andere kant hebben steroïden een zwakker negatief effect op het slijmvlies van de maag en darmen. Deze factor is vaak doorslaggevend bij het kiezen van een medicijn.
5. Kenmerken van de behandeling. In de regel zijn eerstelijnsgeneesmiddelen voor de behandeling van articulair syndroom NSAID's. Als het gereedschap correct is gekozen, kan het lange tijd worden gebruikt. Alleen in het geval van onvoldoende werkzaamheid, worden steroïde medicijnen voorgeschreven. Ze worden lange tijd niet gebruikt, ze proberen altijd het gebruik van NSAID's te hervatten. Het is belangrijk om te onthouden dat de afschaffing van steroïden schadelijk kan zijn voor de toestand van het lichaam, er is een ontwenningssyndroom. Deze kwaliteit bezit geen niet-steroïde medicijnen.
6. Vormen van vrijgave. Steroid en niet-steroïde geneesmiddelen worden geproduceerd in de vorm van zalven, oplossingen voor intramusculaire, intraveneuze, intra-articulaire toediening, gels, zetpillen, tabletten voor orale toediening. Dit voorkomt lokale reacties en selecteert de gewenste vorm voor maximaal effect op de inflammatoire focus.

Steroid en niet-steroïde middelen zijn nodig om de meest effectieve behandeling voor reumatische aandoeningen uit te voeren. U kunt ze niet zelf gebruiken zonder voorafgaand overleg met een specialist. Alleen strikte naleving van het voorgestelde behandelingsregime kan een aanhoudende verlichting bieden van de uitwendige gewrichten en ongewenste effecten vermijden.